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盐酸格拉司琼口腔崩解片生物等效性评价
目的:研究盐酸格拉司琼口腔崩解片在健康人体内的药动学和相对生物利用度,并与市售盐酸格拉司琼胶囊比较,进行生物等效性评价.方法:20 例男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服 2 mg 盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊,两次试验间隔为1周,采用LC/MS/MS法测定血浆中格拉司琼浓度.结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊的cmax分别为(7.42±2.19)和(7.32±2.35) ng/mL;tmax分别为(1.3±0.4)和(1.4±0.3) h;t1/2分别为(5.62±1.95)和(5.74±1.96) h;AUC0～24分别为(43.18±13.04)和(38.41±9.88) ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(47.27±14.73)和(41.54±10.84) ng·h·mL-1.盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊的主要药动学参数无显著性差异(P>0.05).结论:盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊具有生物等效性,盐酸格拉司琼口腔崩解片的相对生物利用度为(111.41±13.55)%.
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盐酸雷莫司琼口腔崩解片预防恶性血液疾病联合化疗所致的胃肠反应
目的:观察盐酸雷莫司琼口腔崩解片预防恶性血液疾病患者联合化疗所致胃肠反应的疗效和安全性.方法:采用随机、对照方法,将入选病例随机分为治疗组(含服盐酸雷莫司琼口腔崩解片0.1 mg)和对照组(静脉注射盐酸托烷司琼5 mg).结果:可评价疗效及安全性病例110例.两种药物对控制化疗所致食欲缺乏、恶心和呕吐的有效率相似.第1～7天盐酸雷莫司琼对食欲缺乏的完全控制率(52.7%～63.6%)、第4～7天对恶心的完全控制率(43.6%～56.4%)及第3、4,6天对呕吐的完全控制率(80.0%、87.3%和90.9%)明显优于盐酸托烷司琼注射剂,差异有显著性(P＜0.05).盐酸雷莫司琼不良反应轻,主要为便秘、头痛、体热感和疲倦,为一过性,其发生率与盐酸托烷司琼注射剂相似.结论:盐酸雷莫司琼口腔崩解片能有效预防恶性血液病患者联合化疗所致的胃肠反应,适用于因各种原因不能吞服药片的患者.
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氯雷他定口腔崩解片的制备
目的:优化氯雷他定口腔崩解片的制备工艺.方法:采用正交设计法优化处方和工艺,直接粉末压片法制备氯雷他定口腔崩解片,HPLC测定含量.结果:辅料交联聚维酮和微晶纤维素的用量分别为10%和35%,片剂的硬度为3.0～3.5 kg·mm-2,氯雷他定口腔崩解片口感良好;崩解时间＜30 s,2 min内溶出百分率＞90%.结论:采用实验筛选出的制备工艺条件制成的口腔崩解片,符合口腔崩解片的质量标准,工艺设备简单,操作方便.
