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大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素分泌的抑制作用
目的 研究大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素(PRL)分泌的抑制作用.方法 48只大鼠随机分为正常组、模型组、溴隐亭组(0.45 mg/kg)及大麦芽碱高、中、低剂量组(20、10、5 mg/kg),每组8只,给药21 d后,Western blot法检测垂体PRL、DRD2、DAT、cAMP、P-CREB表达.另取大鼠垂体瘤MMQ细胞,大麦芽碱(0、1、2、4、8 mg/mL)处理后检测其PRL表达.结果 与模型组比较,大麦芽碱中、高剂量组能显著降低PRL表达(P＜0.05,P＜0.01),升高P-CREB表达(P＜0.01).同时,0.1 mg/mL大麦芽碱处理12、72 h或0.2、0.4 mg/mL大麦芽碱处理72 h后,均能抑制PRL分泌,与正常组比较有显著差异(P＜0.01).结论 大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素分泌有显著抑制作用,其机制可能与调节DRD2介导的cAMP/PKA/CREB信号通路蛋白表达有关.
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大麦芽碱的合成
对羟基苯乙酮经溴化制得α-溴代对羟基苯乙酮,与二甲胺水溶液缩合,再经锌汞齐还原羰基制得大麦芽碱,总收率约49%.
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HPLC法测定唐古特乌头中大麦芽碱的含量
唐古特乌头(Herba A coniti Tangutici),为毛茛科植物甘青乌头(唐古特乌头)Aconitum tanguticum(Maxim.)Stapf和船盔乌头A conitum naviculare(Bruhl)Stapf的干燥全草.夏末秋初开花期连根采挖,除去杂质,阴干.本品性凉,味苦,具有清热解毒,生肌收口,燥湿之功效.功能主治清热解毒,主要用于肝热、胆热、肺热、肝炎、肺炎、胃肠炎、流行性感冒、传染病引起的发热、食物中毒、蛇蝎咬伤以及黄水病.唐古特乌头收载于《藏药部颁标准》,藏药名榜嘎,为藏药成方制剂中常用药材,同时是具有藏药特色的药材代表,部颁标准仅使用显微鉴别控制其药材质量,很难保证药材使用安全、有效,因此有必要建立一种科学的质量检测方法对唐古特乌头及其制剂的质量进行评价.本文通过高效液相色谱法控制唐古特乌头中指标性成分大麦芽碱的含量,从而保证唐古特乌头药材的质量.
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回乳抑增颗粒指纹图谱及质量标准
目的 建立回乳抑增颗粒的指纹图谱及质量标准.方法 通过高效液相色谱法(HPLC)建立回乳抑增颗粒的指纹图谱,采用薄层色谱法对回乳抑增颗粒中夏枯草、浙贝母进行定性鉴别,应用HPLC对迷迭香酸、大麦芽碱进行定量测定,按《中华人民共和国药典》2015年版一部要求对回乳抑增颗粒项下指标,性状、粒度、干燥失重、溶化性等进行检测.结果 薄层色谱斑点清晰,分离度良好,阴性样品无干扰;迷迭香酸浓度在18.0～450.8 mg?L-1范围内呈现良好的线性关系,r=0.9999;大麦芽碱浓度在3.00～150.02 mg?L-1范围内呈现良好的线性关系,r=0.9990,方法平均回收率分别为98.5％,96.9％.粒度检测,不能通过筛孔内径2.00 mm筛与能通过筛孔内径0.18 mm筛的共占10.48％,干燥失重平均水分2.85％,均能在5 min内溶化.建立了回乳抑增颗粒的指纹图谱,确定10个共有峰,相似度在0.963～0.998.结论 定性定量的方法简便、结果准确、重复性好,所建标准可用于回乳抑增颗粒的质量控制.
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正交试验法优选麦芽佳炮制工艺
目的:优选中药麦芽发芽炮制工艺.方法:以麦芽中总生物碱含量、大麦芽碱含量及淀粉酶活力为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察浸泡时间、发芽温度、发芽湿度及每日洒水量对大麦发芽的影响.依次采用酸性染料比色法和高效液相色谱法测定总生物碱与大麦芽碱含量,DNS比色法测定淀粉酶活力.结果:优选出的麦芽佳发芽工艺为:用水浸泡5h,发芽温度25℃,湿度70％,每日洒水量与大麦重量比为1∶1.结论:优选得到的炮制工艺稳定可行.
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麦芽生物碱物质提取工艺优化及不同产地含量比较
目的 优选麦芽中总生物碱提取工艺,建立大麦芽碱质量分数测定方法,为其生物碱部位进一步研究奠定基础.方法 采用超声法提取麦芽总生物碱,用高效液相色谱法测定大麦芽碱质量分数;并以麦芽总生物碱和大麦芽碱质量分数为指标进行正交试验,优选出麦芽生物碱物质的佳提取工艺.结果 总生物碱的佳提取方法为:用5倍量的体积分数80％甲醇,超声提取3次,每次45 min.不同产地的麦芽中生物碱质量分数差异很大,其中安徽亳州产的生麦芽中生物碱质量分数相对较高.结论 建立的质量分数测定方法准确稳定、重复性好,优选的提取工艺合理.不同产地麦芽生物碱质量分数差异较大,需要制定规范的质量控制标准.
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HPLC法测定藏药榜嘎中大麦芽碱的含量
目的:建立测定藏药榜嘎中大麦芽碱含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Gemini-NX C18,流动相为乙腈-0.25 mol/L乙酸铵溶液(氨水调pH至9.5)(梯度洗脱),流速为1 ml/min,检测波长为230 nm,柱温为30℃,进样量为20μl.结果:大麦芽碱检测质量浓度线性范围为3.276~819μg/ml(r=0.999 5);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2%;加样回收率为96.21%~104.04%(RSD=1.23%,n=9).结论:该方法操作简便、稳定、重复性好,可用于藏药榜嘎中大麦芽碱含量的测定.
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甘青乌头的HPLC指纹图谱研究
目的 采用HPLC法研究8批甘青乌头药材的指纹图谱.方法 采用Waters XbridgeTMC18色谱柱(250mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-40 mmol·L-1乙酸铵缓冲液(氨水凋pH10),检测波长230 nm,流速1 mL· min-1,柱温40℃.结果 以15个共有峰为评价指标,8批样品中各共有峰的相对保留时间均＜2％,相似度均＞0.95.结论 所用方法操作简便,精密度、稳定性和重复性均良好,可用于甘青乌头药材的质量控制.
