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苍术麸炒前后苍术苷A的药动学行为
目的 考察苍术麸炒前后苍术苷A的药动学行为.方法 SD大鼠灌胃给予生、麸炒苍术提取液(3.75 g/kg),采用UPLC-MS/MS法测定血浆中苍术苷A的含有量,应用DAS 3.2.8软件计算药动学参数.结果 苍术苷A在3.2～430 ng/mL范围内线性关系良好.给药生苍术后,苍术苷A的tmax为(0.95±0.11)h,Cmax为(57.80±21.65) ng/mL,t1/2为(3.95±2.22)h,AUC0-t为(138.41±60.13) μg·h/L;给药麸炒苍术后,苍术苷A的tmax为1.50 h,Cmax为(69.38 ±8.29) ng/mL,t1/2为(2.55±0.98)h,AUC0-t为(306.91 ±73.75) μg·h/L.结论 麸炒可提高苍术中苍术苷A的体内吸收和生物利用度,可能是其炮制后健脾作用增强的机制.
关键词： 苍术 麸炒 苍术苷A 药动学行为 UPLC-MS/MS法 -
苍术苷A对小鼠CYP450主要亚型表达的影响
目的 研究苍术苷A对细胞色素P450 (CYP450)主要亚型mRNA及蛋白表达水平的影响.方法 将C57BL/6小鼠随机分为3组,正常对照组按体质量灌胃给予相当量0.9％的生理盐水、苍术苷A组(4 mg/kg)和苯巴比妥组(80 mg/kg)按相应剂量灌胃给药,每24h1次,连续2周.提取肝脏总RNA,实时荧光定量PCR (RT-PCR)检测苍术苷A对CYP450主要亚型mRNA表达的影响;制备肝微粒体,蛋白免疫印迹(Western blot)法检测苍术苷A对C57BL/6小鼠肝脏CYP450主要亚型蛋白表达的影响.结果 RT-PCR结果显示,苍术苷A对小鼠Cyp1a2的mRNA表达有显著上调作用.Western blot结果显示,苍术苷A对CYP1A2、CYP2C和CYP2E1蛋白表达有显著诱导作用.结论 苍术苷A能显著诱导小鼠Cyp1a2的mRNA表达,和CYP1 A2、CYP2C和CYP2E1蛋白表达.
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HPLC-ELSD法测定茅苍术生品及麸炒品中苍术苷A的含量
目的:建立测定茅苍术中苍术苷A含量的方法,比较茅苍术生品及麸炒品中苍术苷A含量的差异.方法:采用高效液相色谱蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法,使用Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm × 250 mm,5μm),以乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0 ～ 10 min,2％A→8％A;10～ 15 min,8％ A→15％ A;15 min之后维持15％A),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,蒸发光散射检测器漂移管温度50 ℃,雾化气体为氮气,氮气压力3.0×105 Pa.结果:苍术苷A进样量在0.2390 ～4.7800 μg(r =0.9998)范围内线性关系良好;平均回收率为97.84％,RSD为1.0％.样品测定结果为0.0474％ ～0.0852％.结论:本方法经过方法学验证,可为茅苍术的质量控制提供实验依据.
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基于液质联用技术的苍术炮制前后苍术苷A的尿排泄动力学研究
目的:采用液质联用技术对大鼠灌胃生、麸炒苍术提取物后苍术苷A的尿排泄动力学规律进行研究.方法:将SD大鼠随机分为2组,分别灌胃给予生、麸炒苍术提取物,收集给药前后不同时间段大鼠尿液,采用多反应监测(MRM)模式对尿液中苍术苷A的浓度进行测定.以DAS 3.2.8软件计算排泄动力学参数,绘制累计排泄率以及排泄速率曲线,比较炮制前后尿排泄规律的异同.结果:生、麸炒苍术中苍术苷A的t1/2分别为(12.88±1.85)h和(12.44±2.41)h,排泄速率峰值分别为(1.32±0.32) μg·h-1和(1.99±0.59) μg·h-1,36 h累积排泄量分别占总排泄量的88.55％和90.34％.结论:苍术麸炒后,其主要成分苍术苷A的尿排泄动力学参数t1/2和ke值均无显著变化,但总排泄率明显高于生品.
