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湿法研磨结合液相层积技术制备呋喃妥因缓释微丸
目的 制备呋喃妥因缓释微丸,研究药物的晶型稳定性并评价微丸的缓释作用.方法 通过湿法研磨技术制备呋喃妥因纳米混悬液;以差示扫描量热法(differential scanning calorimeter,DSC)及粉末X射线衍射法(powder X-ray diffraction,PXRD)研究药物晶型变化;采用液相层积技术制备呋喃妥因缓释微丸;通过体外释放度筛选处方;采用UPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆样品.结果 药物经湿法研磨后,粒径由约40μm降至455 nm,晶型稳定.体外释放试验结果表明,在模拟体内胃肠道消化液环境的溶出介质中该制剂在释放前期符合零级释放,后期则符合一级释放.体内试验结果表明,呋喃妥因缓释微丸相对于市售肠溶包衣片的生物利度为143.8%;前者的消除半衰期(t1/2)及平均滞留时间(mean residence time,MRT)均较后者有所延长.结论 湿法研磨技术可显著降低药物粒径,提高溶出速率,药物体外释放符合要求,该微丸具有一定缓释效果.
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兰索拉唑肠溶微丸制备工艺及稳定性研究
目的 摸索兰索拉唑肠溶微丸的优处方以及工艺,在改善制剂溶出度的同时保证与市售制剂药物稳定性的一致.方法 采用湿法研磨技术处理兰索拉唑原料药,经流化床液相层积的方式依次制备兰索拉唑含药素丸、隔离丸和肠溶丸.通过影响因素以及加速实验考察制剂的稳定性.结果 亲水性载体选择了质量分数8%羟丙甲基纤维素E5,在该浓度下上药率为89.7%且具有良好的溶出度.磷酸氢二钠和氢氧化钠作为碱性保护剂,实验证明在10 d高湿条件下药物降解量不足1%,对药物起到了很好的保护作用.肠溶衣增重为30%.将自制微丸置于温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%的条件下加速3个月后发现其总杂质量为0.09%,远低于限度要求的0.6%且与市售制剂总杂质量基本一致.结论 本实验证明湿法研磨结合液相层积技术有效地改善了药物的体外释放度,该方法所制备的制剂与市售产品稳定性基本保持一致,可以为兰索拉唑肠溶微丸工业化生产提供良好的借鉴意义.