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消除动力学文献资料
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黄芩苷温度敏感眼用原位凝胶家兔眼刺激性及其兔眼消除动力学研究
目的:考察黄芩苷温度敏感眼用原位凝胶对家兔眼刺激性及在家兔眼结膜囊中消除动力学研究.方法:采用家兔自身对照法考查凝胶的刺激性;采用滤纸条法研究家兔泪液中药物的消除动力学.结果:原位凝胶单次、多次给药后对家兔的眼睛均无刺激作用且显著提高AUC,延长眼部滞留.结论:所研制的黄芩苷眼用温度敏感原位凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景.
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壳聚糖胶束作为环孢素A眼部传递的载体
制备含增黏剂卡波普940的环孢素A(CsA)的壳聚糖胶束制剂(CsA-M-C),并考察其在家兔泪液中的消除以及药效学情况.采用透析-混合法制备CsA-M-C,通过透射电镜和激光粒度仪对胶束的形态及粒径进行表征.HPLC法测定家兔泪液中不同时间点药物浓度,并以CsA蓖麻油制剂和未加入卡波普940的胶束制剂(CsA-M)作为对照,计算药代动力学参数.以1.0％硫酸阿托品诱导的简单干眼症模型考察3种制剂的药效学性质,测定泪液量和泪膜稳定性.结果表明,CsA-M-C粒径为(201.5±9.01) nm左右；泪液消除动力学显示,CsA-M-C制剂的AUC分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的6.6倍和3.9倍,MRT分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的1.6倍和7.5倍.药效学实验表明,CsA-M-C制剂组的泪膜破裂时间(BUT)与CsA蓖麻油制剂相比,具有显著性差异(P＜0.05).上述数据显示,CsA-M-C可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长眼部滞留时间,并且对于干眼症的治疗具有较为显著的疗效.
关键词： 胶束 N-辛基-O-磺酸基壳聚糖 卡波普 环孢素A 消除动力学
