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以α7 nAChR为靶点的药物研究进展
α7 nAChR属于烟碱型乙酰胆碱受体,是由5个α7单体组成的配体门控离子通道.α7 nAChR的配体结合位点主要有两种,即激动剂(拮抗剂)结合位点以及变构调节位点.α7 nAChR是精神分裂症认知障碍以及阿尔茨海默病药物研究的一个重要靶点,现已有多个治疗药物处在临床试验阶段.本文主要综述了α7nAChR激动剂以及变构调节剂药物的研究进展.
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SH-SY5Y细胞α7尼古丁受体基因沉默对tau蛋白磷酸化水平及p38 MAPK信号通路的影响
目的 研究α7尼古丁受体(nAChR)沉默对SH-SY5Y细胞tau蛋白磷酸化水平和p38 MAPK通路的影响,探讨α7 nAChR对tau蛋白磷酸化的调节作用及其与p38 MAPK通路的关系.方法 Real-time PCR法和Western blotting法分别测定α7 nAChR沉默细胞中α7 nAChR在mRNA和蛋白表达水平的变化;Western blotting法检测细胞tau蛋白、p-tau(S404)、p-tau (S214)、p38 MAPK和p-p38 MAPK(Thr180/Tyr182)蛋白水平.结果 α7nAChR沉默组与空质粒组相比,α7 nAChR mRNA和蛋白质水平分别降低了91％ (P ＜0.01)和80％(P＜0.01);tau蛋白水平升高了79％ (P＜0.01);p-tau (S404)蛋白水平升高了74％ (P＜0.01);p-tau (S214)蛋白水平升高了72％ (P＜0.01);p38蛋白水平升高了64％ (P ＜0.01);p-p38蛋白水平升高了67％ (P ＜0.01).结论 α7 nAChR沉默可导致tau蛋白过度磷酸化,这可能和激动p38 MAPK通路有一定关系.
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α7 nAChR在上皮组织的表达及其功能的研究进展
α7 nAChR是配体门控离子通道蛋白超家族的典型代表,烟碱型乙酰胆碱受体的一个重要亚型,是复杂的五聚体跨膜蛋白,介导Na+、Ca2+流入,K+流出,尤以对Ca2+通透性高.α7 nAChR分布广泛且功能多样,不仅分布于中枢和外周神经系统,介导神经元的快速突触传递,其在许多非神经元细胞和组织中亦有表达,包括内皮细胞,支气管上皮细胞,皮肤角蛋白细胞,膀胱上皮细胞,血管平滑肌等,并参与其功能调节及功能障碍相关疾病的病理生理过程,如可调节细胞质运动和细胞间黏附,细胞增殖,血管生成以及肿瘤的侵袭和迁移.本文主要介绍烟碱型乙酰胆碱受体α7亚型在不同胚层来源的上皮组织细胞中的表达及其功能特征,以期通过激活或抑制α7 nAChR的表达来降低与其密切相关疾病的发生率.
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胆碱能抗炎通路及其在中医药抗炎免疫研究中的进展
胆碱能抗炎通路（CAP）是近年发现的在神经免疫网络中发挥炎症调节作用的重要抗炎通路。α7烟碱型乙酰胆碱受体（α7 nAChR）是目前较明确的在 CAP 中发挥关键作用的受体，在免疫细胞上表达的α7 nAChR 参与细胞增殖活化及炎症反应的调节，α7 nAChR 已成为炎症相关性疾病的药物治疗靶标。本文综述 CAP 中α7 nAChR 的作用机制及对免疫细胞的调节作用，并阐述中医药通过 CAP 发挥抗炎作用的研究现状。
