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3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成
目的研究3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成方法.方法以去氢表雄酮为原料,经过溴代、缩酮化、脱溴化氢、脱缩酮保护基反应得到目标产物,总产率32.1%.结果与结论合成路线简便易行,适于大规模制备.
关键词: 药物化学 制备 化学合成 3β-羟基-雄甾-5 15-二烯-17-酮 溴化铜 -
溴化铜对芳基烷基酮的选择性溴化反应研究
研究溴化铜对苯丙酮、间-氯苯丙酮、6-甲氧基-2-丙酰基萘、6-甲氧基-2-乙酰基萘、对-甲氧基苯乙酮和苯乙酮等芳基烷基酮的α-溴化反应.在乙醇或乙酸乙酯-氯仿混合溶剂中,溴化铜对芳基丙酮(苯丙酮、间-氯苯丙酮和6-甲氧基-2-丙酰基萘)溴化,高收率、高选择性地得到α-溴化产物.芳基乙酮(6-甲氧基-2-乙酰基萘、对-甲氧基苯乙酮和苯乙酮)的溴化铜溴化,在乙醇中反应,选择性得到α-溴化产物.
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1-氧代-1-(6-甲氧基-2-萘基)-2-溴丙烷的合成
通过滴加溴化铜的甲醇溶液,6-甲氧基-2-丙酰萘在均相体系中回流,可高选择性地溴化,得到合成非甾体消炎镇痛药萘普生的关键中间体1-氧代-1-(6-甲氧基-2-萘基)-2-溴丙烷,收率92.8%。
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CuBr2/O2促进N-芳基-β-烯胺酯分子内氧化环合反应构建2,3-二取代吲哚
吲哚类化合物作为一类具有广泛生物和药理活性的有机分子,其合成研究具有重要的价值.而通过N-芳基烯胺的分子内氧化偶联反应构建吲哚类化合物成为合成吲哚类化合物直接、高效的方法之一,得到合成化学家的广泛关注.基于此,本文发展以便宜的二价铜盐(CuBr2)、绿色氧化剂(O2)和吡啶作为配体共同促进的N-芳基-β-烯胺酯的分子内氧化环合反应,以58%~94%的收率成功地合成一系列2,3-二取代的吲哚类化合物,并对其进行核磁共振氢谱和碳谱表征.该合成策略为吲哚类化合物的合成提供了新的方法.