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靶向性抗血栓药物的研究进展
由于血栓栓塞性疾病高发病率和高致死率，人们对其发病机制研究与认识的不断深入，大量的新型抗血栓药物不断涌现。本文通过查阅大量文献，对目前研究抗血栓药物的主要靶点凝血酶、Xa因子、血小板GPlIb/IIIa受体和二磷酸腺苷受体及各自的代表药物进行论述，为开发研究靶向性抗血栓药物提供理论依据。
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不同ADP受体拮抗剂对冠心病血小板功能疗效差异的网状Meta分析
目的 用贝叶斯网状模型比较ADP(Adenosine diphosphate)受体拮抗药clopidogrel、prasugrel、ticagrelor、clopidogrel+ others、prasugrele及其他药物(Atorvastatin、lansoprazol)治疗冠心病患者时对血小板功能的作用差异.方法 运用贝叶斯网状模型拟合直接和间接证据分析ADP受体拮抗药对PRU、IPA、PRI影响的差异,并评估各指标的累积排序概率.结果 共纳入10篇文献.结果显示,给药后(6±2)h,clopidogrel、prasugrel、ticagrelor的PRU低于placebo;prasugrel、ticagrelor的PRU值低于clopidogrel.给药2、4、(9±3)h后,prasugrel和Ticagrelor的IPA高于placebo.给药2h后,prasugrel和ticagrelor的PRI低于placebo与clopidogrel;给药24 h后,ticagrelor的PRI较placebo和clopidogrel降低.结论 ADP受体拮抗药clopidogrel、prasugrel、ticagrelor均有抑制血小板功能的作用,且prasugrel、ticagrelor的抑制效果优于clopidogrel,prasugrel优于ticagrelor.
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冠心病并糖尿病患者氯吡格雷治疗后PTS 分子标志物变化及意义
目的：观察冠心病（CAD）并2型糖尿病（NIDDM）患者经过血小板 ADP 受体拮抗剂治疗后血栓形成前状态（PTS）分子标志物的变化及意义。方法对36例稳定性心绞痛（SA）、38例不稳定性心绞痛（UA）、40例 UA 合并 NIDDM 患者的 PTS 分子标志物进行检测，均给予血小板 ADP 受体拮抗剂氯吡格雷75 mg/ d，10 d 后复查 PTS 分子标志物，同时测定有无氯吡格雷抵抗。结果①氯吡格雷治疗前，UA 患者，尤其合并 NIDDM 组体内存在更明显的 PTS 分子标志物变化。②氯吡格雷治疗后，三组患者的血栓前状态均明显改善。③114例中氯吡格雷抵抗者18例，无抵抗者96例。其中，无抵抗者药物治疗后 PTS 分子标志物有明显改善。氯吡格雷抵抗者治疗前后各种 PTS 分子标志物指标均无明显变化。结论冠心病并糖尿病患者体内PTS 较冠心病非糖尿病患者严重，UA 患者体内 PTS 较 SA 患者严重。采用氯吡格雷治疗可以干预各型冠心病患者的 PTS，但对氯吡格雷抵抗患者这种干预效果不佳，可能是这些患者预后不良的重要原因。
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dl-邻氯苯基甘氨酸的合成研究
目的合成二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂氯吡格雷的原料dl-邻氯苯基甘氨酸.方法采用邻氯苯甲醛为原料,经两条路线分别合成目标化合物.结果通过氰基化、水解和中和三步反应制得目标化合物,收率分别为43.5%和50%.经IR和1H-NMR表征结构.讨论通过改进合成方法,产品收率高于文献报道.
关键词： dl-邻氯苯基甘氨酸 合成 ADP受体拮抗剂
