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5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇体外抗A549作用的实验研究

聂晓静;任泽明;范辰杰;戴关海;童晔玲;陈璇;吴人照;李振华

摘要: 目的 筛选出5-氟苄氧基杨梅醇抗人肺腺癌A549作用强的同分异构体.方法 通过3H-TdR掺入法观察5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇体外对人肺腺癌A549细胞的抑制作用,确定抑瘤效果好的5-氟苄氧基杨梅醇结构.结果 100、50、25、12.5、6.25、3.125 μg/mL 5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物抑制率:5-对氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(100.0±0.0)%、(99.5±0.8)%、(80.6±6.7)%、(42.0±5.5)%、(26.5±4.3)%;5-间氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(99.9±0.0)%、(90.6±3.2)%、(49.2±8.5)%、(22.1±3.6)%、(0.7±1.0)%;5-邻氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(100.0±0.0)%、(92.5±4.2)%、(60.2±10.6)%、(10.7±2.3)%、(4.8±2.8)%.5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞均有较好的抑制作用,随着浓度的降低,抑制作用减弱,其中5-对氟苄氧基杨梅醇抑瘤效果好(P<0.01),3.125μg/mL浓度也有较好的抑制作用(P<0.01).结论 5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞均有较好的抑制作用,其中5-对氟苄氧基杨梅效果好.

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