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气道细胞的胆碱能调控机制
乙酰胆碱(ACh)是气道副交感神经递质,非神经细胞亦可合成释放之.几乎所有的气道细胞均可表达烟碱样乙酰胆碱(N)和毒蕈碱样乙酰胆碱(M)受体.综述了气道平滑肌细胞以外的细胞,如神经细胞、上皮细胞、分泌细胞、成纤维细胞和炎症细胞的胆碱能调控机制及对气道功能的影响.M受体激动剂和迷走神经刺激能够导致气道黏液水和电解质分泌增加,增加纤毛摆动的频率.N受体和M受体调节上皮细胞间的连接、黏着,N受体兴奋胶原基因表达和纤维结合蛋白合成.兴奋N受体抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、细胞因子(如IL-6、IL-10、IL-12)和组织胺的产生,表现出明显的抗炎效应.ACh的释放增加与气道阻塞性疾病有关,M受体拮抗剂是有价值的治疗选择.尽管M受体拮抗剂对气道平滑肌的肌紧张的急性抑制作用是必需和有益的,其能抑制气道黏液分泌和纤毛摆动,可降低气道的清洁,然而M受体拮抗剂抑制气道的重塑过程的作用使其能够发挥一个长期的,缓解疾病的积极作用.
关键词: 乙酰胆碱 气道 毒蕈碱样乙酰胆碱受体 烟碱样乙酰胆碱受体 -
毒蕈碱受体亚型及其对神经元离子通道的调控
毒蕈碱样乙酰胆碱受体(mAChR)属于鸟核苷酸调节蛋白耦联的受体超家族,根据与受体结合的拮抗剂来区分受体亚型.随着分子生物技术的发展,已克隆出5个毒蕈碱样(M)受体亚型,分别为m1、m2、m3、m4、m5,分别对应于药理分型的M1、M2、M3、M4、M5.近第6个M受体亚型基因m6也已被克隆.
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氨甲酰胆碱和毛果芸香碱对血管内皮细胞M受体基因表达的调节作用
目的:比较氨甲酰胆碱和毛果芸香碱对血管内皮细胞M受体基因表达调节作用的异同点.方法:氨甲酰胆碱和毛果芸香碱分别孵育培养的牛主动脉内皮细胞10 h后,提取细胞总RNA,RT-PCR方法测定M受体5个亚型mRNA的表达.结果:M1~M5受体mRNA在牛主动脉内皮细胞上均有表达,氨甲酰胆碱和毛果芸香碱孵育后表达量均增加,但二者之间无差异.结论:氨甲酰胆碱和毛果芸香碱对M受体5个亚型的基因表达均发生了相同的影响,两者对M受体可能的作用尚不能解释其对血管张力的影响.
关键词: 毒蕈碱样乙酰胆碱受体 血管内皮细胞 氨甲酰胆碱 毛果芸香碱 基因表达 -
M1受体的全身分布情况及作用简介
目前,毒蕈碱样乙酰胆碱受体(M受体)家族按药理学分型可分为M1,M2,M3,M4四种亚型;按分子生物学分型可分为m1,m2,m3,m4,m5五种亚型.药理学分型的M1,M2,M3,M4分别与分子生物学分型的m1,m2,m3,m4相对应.M受体通过与不同的G蛋白结合,在全身各部位引起不同的生理生化效应.其作用的不同可能与其存在多种亚型和分布部位的不同有关.因此,本文就针对M1受体亚型在全身的分布情况及其介导的生理作用作一些简单介绍.
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α7nAChR的分布及其在神经递质调节中的作用
乙酰胆碱(acetylCholine,ACh)是一种分布广泛的重要神经递质.ACh受体分为毒蕈碱样乙酰胆碱受体(muscarinic ACh receptor,M-AChR)和烟碱样乙酰胆碱受体(nicotinic ACh receptor,N-AChR).N-AChR是由α、β、γ、δ和ε五种亚单位形成的五聚体,并有同源与异源五聚体之分.α7nAChR是N-AChR中同源五聚体亚型之一.近年来的研究发现α7nAChR在神经系统广泛分布,参与对其它神经递质的调节,在神经系统活动中与多种神经精神疾病发生密切相关.