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血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂研究进展
近年来,心、脑血管疾病对人类健康已造成严重威胁,血栓形成或栓塞是导致心、脑和外周血管事件的后关键环节,是致死和致残的直接原因.导致血栓形成的因素很多,主要有血管内皮损伤、内外凝血系统异常和血流动力学异常等.目前临床上广泛使用的抗血小板药物主要有环氧化酶抑制剂,如阿司匹林等;二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,如噻氯匹定、氯吡格雷等;血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(platelet glycoproteinⅡb/Ⅲa,PGⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂,如阿昔单抗等.在过去的一段时间里,阿司匹林和氯吡格雷曾作为抗血小板药物的标准组合而备受临床医生的青睐.
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危重症社区现场急救系列讲座——急性心肌梗死的院前溶栓-抗栓疗法
(续10卷13期)抗栓疗法(抗凝和抗血小板药物的应用)是急性心肌梗死治疗中不可缺少的重要内容,对预实施溶栓的患者其意义就更加重大.院前急救时绝不能忽略抗栓药物的应用,尤其对欲接受溶栓治疗的患者.
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小脑前下动脉综合征2例报告
1病例摘要例1,男,55岁.因突发眩晕、右耳聋、恶心、呕吐伴走路不稳6小时来诊.既往患糖尿病10年、高血压半年、糖尿病末梢神经病1月.查体,血压150/95 mmHg,嗜睡,左瞳孔直经3mm,右4mm,光反应灵敏,双眼水平性眼震,右眼外展受限,右轻周围性面瘫,右面部痛觉迟钝,右侧指鼻、轮替、跟膝胫不准,四肢肌力4级,左偏身痛觉迟钝,四肢腱反射均消失,双巴氏征阴性.辅检:血糖19 mmol/L,血酮体阴性,胆固醇6.12mmol/L,BAEP示右Ⅰ、Ⅲ波不清,头MRI示右桥脑外侧及右小脑半球点片状梗塞.给予脑保护剂、血小板凝聚抑制剂、降糖对症治疗,病情渐好转.1年后随访生活可自理.
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血小板凝聚抑制剂阿那格雷的合成
血小板凝聚抑制剂阿那格雷,化学名6,7-二氯-1,2,3,5-四氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮(商品名:Agrylin,1),由Roberts Pharmaceuticals公司开发,1997年获准在美国上市。该药选择性强,无白细胞减少、贫血及可疑致白血病的严重副作用。目前用于治疗与血小板增多有关的各种病症,是第一个被批准用于特发性血小板增多症的药物。 文献[1]以间氯苯胺为起始原料,经2~8制备1,此路线在由8制备1时需用毒性较大的溴化氰,存在安全问题。本文设计由5经9~10,进而结合文献[2]合成1(图1)。本法使用常规试剂,条件较温和,取得满意结果。