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间氯苯胺文献资料
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血小板凝聚抑制剂阿那格雷的合成
血小板凝聚抑制剂阿那格雷,化学名6,7-二氯-1,2,3,5-四氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮(商品名:Agrylin,1),由Roberts Pharmaceuticals公司开发,1997年获准在美国上市。该药选择性强,无白细胞减少、贫血及可疑致白血病的严重副作用。目前用于治疗与血小板增多有关的各种病症,是第一个被批准用于特发性血小板增多症的药物。 文献[1]以间氯苯胺为起始原料,经2~8制备1,此路线在由8制备1时需用毒性较大的溴化氰,存在安全问题。本文设计由5经9~10,进而结合文献[2]合成1(图1)。本法使用常规试剂,条件较温和,取得满意结果。