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国产马来酸伊索拉啶片剂人体生物等效性研究
12名健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量国产马来酸伊索拉啶片剂及进口片剂8mg进行生物等效性的研究.采用高效液相紫外检测法测定血浆中马来酸伊索拉啶的浓度,经3p97中生物等效性程序计算处理, 被试制剂和标准参比制剂的: Tpeak分别为8.67±2.15h和9.00±2.34h, Cmax分别为300.09±20.21μg·L-1和302.48±21.91μg·L-1, T1/2Ke分别为127.18±16.83h和126.24±19.88h,经配对t-检验,两者的AUC0-t, Tpeak, Cmax ,T1/2Ke等主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).采用梯形法计算的两者的AUC0-t均值分别为37500.59±7605.32μg·h·L-1和38518.18±6934.74μg·h·L-1,经统计学分析,被试制剂和标准参比制剂具有生物等效性.被试制剂的相对生物利用度为97.3±5.9%.
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马来酸伊索拉啶的合成
胃炎、胃溃疡是临床常见多发病,特别是慢性胃炎,尚无疗效较好的药物.目前,国外开发出具有增加胃粘膜前列腺素和粘液糖蛋白含量,改善胃壁细胞防御能力的新型胃病治疗药物,尤其是日本,发展十分迅速.马来酸伊索拉啶(Irsogladine maleate)是其中疗效较好的药物之一.该药具有毒性小(口服LD50 6035mg/kg),剂量低(4mg),长效(日服一次)的特点.我们参照有关文献[1],根据原料来源,采用了如下合成路线.
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高效液相色谱法测定马来酸伊索拉啶及片剂的含量及有关物质
目的建立测定马来酸伊索拉啶及其片剂的含量和有关物质的高效液相色谱法.方法采用Spherisorb C8色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm,),以甲醇-水-冰醋酸(体积比60:40:0.6,pH=3.5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,萘普生为内标,紫外检测波长为250nm.结果在25~250μg·mL-1范围内,色谱峰面积之比与质量浓度之比呈良好的线性关系,r=0.9997;平均回收率为100.3%(RSD=0.96%,n=9).低检测量为10 ng.结论该法准确、简便、灵敏,可用于马来酸伊索拉啶及其片剂的含量测定和有关物质检查.
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马来酸伊索拉啶中乙二醇甲醚残留量的测定
目的:测定马来酸伊索拉啶中残留有机溶剂乙二醇甲醚的含量.方法:采用气相色谱法和氢火焰离子化检测器(FID),以0.1mol/L的盐酸为溶剂,采用GDX-102(60~80目,2000mm×3mm)玻柱.柱温:160℃;汽化室温度:230℃;检测器温度:230℃;载气:氮气;灵敏度:23;范围:102;N2:40mL/min,H2:0.7kg/cm2,空气:0.7kg/cm2.可实现基线分离.结果:6批样品中有机溶剂残留量均符合要求.结论:经方法学试验验证,该方法灵敏、准确、可靠,适用于本品有机溶剂残留量的测定.