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国产与进口复方L-谷氨酰胺颗粒剂在健康人体的生物等效性
目的评价国产与进口复方L-谷氨酰胺颗粒剂在健康人体的生物等效性.方法健康受试者单剂量口服受试制剂或参比制剂2 g,用高效液相色谱-紫外检测法测定血清中薁磺酸钠浓度.结果经BAPP2.0程序处理,受试制剂与参比制剂的薁磺酸钠tmax分别为(3.3±1.0)和(3.5±0.9)h;Cmax分别为(224.07±58.44)和(247.98±80.45)ng·mL-1;AUCo-t分别为(2646.37±736.08)和(2795.45±788.32)ng·h·mL-1;t1/2分别为(13.38±1.47)和(13.69±1.45)h.国产复方L-谷氨酰胺颗粒中的薁磺酸钠相对生物利用度为(95.5±11.5)%.结论2制剂中薁磺酸钠具有生物等效性.
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3种头孢丙烯制剂在健康人体的药代动力学及生物等效性
目的 比较3种国产头孢丙烯制剂(第2代头孢类抗生素)在健康人体内的药代动力学,并评价3种制剂的生物等效性.方法 21名健康志愿者三交叉单剂量口服头孢丙烯片、干混悬剂和对照头孢丙烯片500 mg后,用HPLC-UV法测定血药浓度,计算其药代力学参数及评价3者生物等效性.结果 头孢丙烯片、干混悬剂和头孢丙烯片对照品的主要药代动力学参数:AUC0-9分别为(21.12±2.33)、(21.38±2.60)和(21.68±2.34)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(21.41±2.36)、(21.63±2.66)和(21.94±2.36)μg·h·mL-1;Cmax分别为(6.82±1.01)、(7.06±0.95)和(7.11±1.14)μg·mL-1;tmax分别为(1.71±0.46)、(1.45±0.38)和(1.64±0.36)h;t1/2分别为(1.23±0.12)、(1.25±0.16)和(1.21±0.13)h;MRT分别为(2.82±0.35)、(2.55±0.15)和(2.77±0.32)h;CL/F分别为(11.82±0.32)、(11.72±1.40)和(11.52±1.20)L·h-1.由AUC0-9、AUC0-∞估算的受试制剂的相对生物利用度分别为(98.2±13.3)%、(98.4±13.5)%及(99.2±12.4)%、(99.1±12.2)%.结论 头孢丙烯片、于混悬剂和头孢丙烯片对照品3种制剂生物等效.
关键词： 头孢丙烯片及干混悬剂 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱-紫外 -
盐酸舍曲林胶囊及片剂在健康人体的药代动力学及生物等效性
目的研究盐酸舍曲林胶囊剂及片剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性.方法24名健康受试者单剂量交叉口服盐酸舍曲林胶囊剂及片剂100 mg后,用高效液相色谱-紫外测定不同时间点的药物浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂生物等效性.结果盐酸舍曲林胶囊剂及片剂AUCo-96分别为(814.91±196.68)和(789.50±159.38)μg·h·L-1;Cmax分别为(22.22±6.04)和(22.21±6.38)μg·L-1;tmax分别为(5.60±1.40)和(5.80±1.80)h;t1/2ke分别为(28.44±4.20)和(28.41±2.79)h.2制剂主要药代动力学参数,经统计学分析无显著性差异.结论2制剂具有生物等效性.
关键词： 盐酸舍曲林胶囊及片剂 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱-紫外 -
阿司达莫缓释片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度
目的 研究阿司达莫缓释片(抗血栓药)在健康人体的药代动力学.方法 18例健康男性志愿者随机交叉口服受试制剂(阿司达莫缓释片)或参比制剂(含双嘧达莫片200 mg与阿司匹林肠溶片25 mg),用高效液相色谱-紫外法测定血浆中双嘧达莫与水杨酸浓度,经DAS软件计算相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果 ①单剂量受试与参比双嘧达莫:tmax分别为(3.89±0.47),(1.69±0.42)h;Cmax分别为(1.27±0.33),(2.17±0.75)μg·mL-1;t1/2分别为(8.40±1.92),(4.78±1.13)h;AUC0-t分别为(7.89±2.70),(8.36±3.41)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(8.99±3.12),(8.56±3.50)μg·h·mL-1.受试与参比水杨酸:tmax分别为(2.11±0.53),(4.78±0.81)h;Cmax分别为(0.97±0.47),(0.95±0.48)μg·mL-1;t1/2分别为(4.22±0.68),(5.46±1.09)h;AUCo-t分别为(4.06±1.65),(3.98±1.73)μg·h·mL-1;AUC0-t分别为(4.06±1.65),(3.98±1.73)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(4.13±1.65),(4.15±1.79)μg·h·mL-1.②多剂量受试与参比双嘧达莫:tmax分别为(3.94±0.80),(1.90±0.58)h;Cssmax分别为(1.23±0.38),(1.31±0.32)μg·mL-1;AUCss分别为(7.48±2.72),(7.73±2.62)μg·h·mL-1.单次给药后,生物利用度双嘧达莫为(97.2±16.7)%、水杨酸为(103.1±9.8)%;多次给药后,双嘧达莫的生物利用度为(96.7±13.4)%.结论 2制剂在体内生物作用等效.
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控释和缓释地尔硫卓胶囊在健康人体的生物等效性
目的 研究地尔硫卓缓释和控释制剂(降压药)在健康人体的生物等效性.方法 采用随机交叉给药方法,18 名健康受试者单次和多次口服缓释或控释地尔硫卓胶囊.用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中的地尔硫卓浓度,用 Winnolin 软件计算药代动力学参数.结果 控释和缓释地尔硫卓胶囊主要药代动力学参数,单次:tmax 分别为(14.1±3.9)和(8.4±4.1)h,Cmax分别为(73±37)和(94±44)ng·mL-1,AUC0-36分别为(1348±590)和(1571±679)ng·h·mL-1,t1/2分别为(7.9±2.9)和(8.0±3.5)h.多次:tmax分别为(8.1±5.0)和(4.83±2.73)h,Cmax 分别为(145±41)和(170±58)ng ·mL-1,AUCss分别为(2232±642)和(2419±658)ng·h·mL-1,波动度 DF 分别为(103±32)%和(123±32)%.结论 多次给药后,控释和缓释地尔硫卓具有生物等效性.
关键词： 地尔硫卓控释和缓释胶囊 高效液相色谱-紫外 生物等效性 -
单次静滴头孢西酮钠在中国健康志愿者的药代动力学
目的 研究中国健康志愿者单次静脉滴注头孢西酮钠注射液(半合成头孢类抗生素)的药代动力学.方法 筛选20名健康志愿者,随机分为2组,分别单次静滴头孢西酮钠注射液0.5、1 g;用高效液相色谱-紫外检测法测定给药后不同时间点的血药浓度和尿药浓度,用DAS Ver1.0软件计算药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型,单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1 g后,t1/2β分别为(1.54±0.62)、(1.46±0.34)h;tmax分别为(0.75±0.00)、(0.75±0.00)h;Cmax分别为(54.99±11.14)、(118.17±31.66)μg·mL-1;AUC0-t分别为(97.90±21.33)、(200.93±40.13)μg·h·mL-1.24 h尿药累积排泄率分别为(66.78±15.39)%、(48.21±11.37)%.结论 本法专属性强、灵敏度高、操作简便,在人体内呈线性药代动力学过程.
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美洛昔康胶囊人体生物等效性的研究
目的 评价美洛昔康胶囊(受试制剂)和美洛昔康片(参比制剂)在健康人体的生物等效性.方法 采用HPLC-UV法,测定人血浆中美洛昔康的浓度,并进行方法学验证；采用随机交叉自身前后对照试验设计,20名受试者分别口服受试制剂和参比制剂15 mg后,测定美洛昔康的血药浓度,计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 美洛昔康胶囊和美洛昔康片的t1/2分别为24.61±10.46、26.56±7.57 h,Cmax分别为2.45±0.33、2.49±0.37 μg· mL-1,Tmax分别为4.58±1.35、5.05 ±1.51 h;AUC0→1分别为76.57±17.71、84.12±19.91 μg·h·mL-1.美洛昔康胶囊的相对生物利用度为92.8％±17.7％.结论 两制剂在健康中国人体内具有生物等效性.
