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复方雌二醇片在健康绝经妇女体内的生物等效性
目的 评价国产与进口复方雌二醇(雌激素)在健康绝经妇女的生物等效性.方法 20名健康受试者单剂量口服复方雌二醇(雌二醇2 mg、炔诺酮1 mg)国产制剂与进口制剂后,用化学发光免疫分析法、放射免疫分析法和高效液相色譜-质譜联用技术测定雌二醇、雌酮和醋酸炔诺酮的体内血药浓度;计算药代动力学参数,评价2制剂的生物等效性.结果 口服复方雌二醇受试制剂(国产)与参比制剂(进口)后的主要药代动力学参数,①雌二醇:Cmax分别为(102.92±26.68)、(93.52±18.91)pg·mL-1;tmax分别为(1.05±0.78)、(2.32±1.54)h;t1/2分别为(18.97±11.94)、(26.74±16.83)h;AUC0-t分别为(1.62 ± 7.38)、(1.62±7.35)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(1.98 ± 8.21)、(2.19±9.55)ng·h·mL-1,相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(99.84±17.78)%、(94.41±24.98)%.②雌酮:Cmax分别为(313.72±93.89)、(313.05±103.76)Pg·mL-1;tmax分别为(3.93±1.32)、(4.16±1.21)h;t1/2分别为(11.86±3.76)、(12.04±5.10)h;AUC0-t分别为(4.48±1.75)、(4.62±1.73)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(4.67±1.77)、(4.88±1.86)Pg·h·mL-1,相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(97.47±15.18)%、(96.71±15.11)%.③炔诺酮:Cmax分别为(12.73±6.53)、(12.62±6.32)ng·mL-1;tmax分别为(1.39±0.69)、(1.15±0.57)h;t1/2分别为(7.04±2.66)、(7.98±2.66)h;AUC0-t分别为(46.92±28.16)、(49.28±31.46)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(52.99±32.96)、(56.81±37.07)ng·h·mL-1,相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(99.74±16.19)%、(97.15±16.04)%.表明健康志愿者口服单剂量复方雌二醇片受试及参比制剂后,体内药代动力学行为没有显著差异.结论 2种制剂具有生物等效性.
