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喹诺酮类抗菌剂构效关系研究: 母核变化对活性的影响
利用量子化学半经验分子轨道AM1方法对喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系的系列化合物进行了定量构效关系研究,建立了很好的QSAR方程.结果表明:喹诺酮3位羧基与母核的共平面性对生物活性有重要的影响;4位酮基上氧的净电荷与生物活性有一致性关系.设计了1个生物活性很高的、新母核的异噻唑骈吡啶酮类化合物.
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阿托伐他汀钙联合脉舒胶囊治疗不稳定型心绞痛102例
不稳定型心绞痛(UA)是指除稳定型劳力性心绞痛以外的一组其他类型的心绞痛患者,其中,部分病人可发展为急性心肌梗死(AM1)或发生心愿性猝死,采用常规抗心绞痛药物对改善患者预后多不理想.自2001年以来,我们收治的UA患者102例,在常规治疗基础上加用阿托伐他汀钙联合中药脉舒胶囊进行强化降脂治疗,取得较满意效果,总结报告如下.
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临床不稳定型心绞痛病人的护理对策
不稳定型心绞痛是指稳定性心绞痛与急性心肌梗塞(AM1)和心脏性猝死之间的一种临床状态,包括除稳定性心绞痛以外的其它各型心绞痛.即可逆转为稳定型心绞痛,也可能迅速进展为AMI甚至心脏猝死.
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用改进的理论溶剂化方程预测药物的经皮渗透性
目的:预测药物经过人体表皮的渗透系数.方法:用半经验自洽场分子轨道AM1法计算量子化学参数,用改进的理论溶剂化方程模型建立药物透过人体表皮的渗透系数的回归方程式.结果:36个非电解质化合物透过人体表皮的渗透系数(P)和分子体积(V)、氢键酸度(Σα2H)、氢键碱度(Σβ2H)和极化率指数(πI)等理论参数之间具有良好的线性相关性,回归方程式为:logP=-6.790+1.571 V+0.1550 πI-1.295Σα2H-2.485Σβ2H(n=36,r=0.9777).结论:可以用改进的理论溶剂化方程预测药物的经皮渗透性.
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HPLC-MS/MS法在骨髓移植患者全血CSA及AM1浓度测定中的应用
目的 建立同时测定骨髓移植患者全血环孢素A(CSA)及AM1浓度的HPLC-MS/MS法,探索CSA及其主要代谢产物AM1在个体内及个体间的关系,为临床合理选用CSA血药浓度监测方法提供可靠依据.方法 采用环孢素D(CSD)作内标,全血样品经含内标甲醇沉淀蛋白处理.色谱柱为Ultimate XB-C18,柱温65℃,流动相为含0.1%甲酸和2 mmol/L乙酸铵的水和含0.1%甲酸的甲醇,梯度洗脱.质谱检测方式为电喷雾离子阱正离子模式,质谱多反应监测(MRM)扫描,监测CSA1219.9~1203.1 m/z,AM1 1236.1~1219.1 m/z,CSD 1234.0~1217.0 m/z.结果 CSA浓度在16~1600 ng/mL范围内线性关系良好,Y=0.0143X+0.0213(r=0.9976);AM1浓度在10~1000 ng/mL范围内线性关系良好,Y=0.00363X-0.00528(r=0.9973).CSA与AM1个体间比率(AM1/CSA)范围为32%~356%;CSA与AM1个体内比率(AM1/CSA)范围为27%~147%.结论 建立了同时检测CSA及AM1的HPLC-MS/MS法;CSA在骨髓移植患者个体间及个体内代谢存在变异;HPLC-MS/MS法可用于临床骨髓移植患者全血CSA浓度的监测.
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县级医院开展急性心肌梗死早期溶栓的疗效观察
急性心肌梗死(Acute myocartial imfarction,AM1)患病率及死亡率的显著增加与年龄增长密切相关.AMI静脉溶栓治疗的佳时机是在症状出现后1~2 h之内,然而这一宝贵时间却由于各种原因而错过.为提高早期溶栓率,使更多的老年AMI患者得到及时溶栓治疗,我院在近几年来对21例老年AMI患者及时进行了住院前溶栓,效果满意.