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生物活性脂类：中链脂肪酸及其与脂代谢和糖代谢
近几年的研究发现,一些脂类物质例如n-3多不饱和脂肪酸、共轭亚油酸、硝基化脂肪酸、甾醇类、甘油二醋、磷脂以及中链脂肪酸(或中链甘油三醋)等具有重要的生理功能,例如参与代谢调节,因此有人称之为生物活性脂类[1].本文就中链脂肪酸及其对脂代谢、糖代谢的影响进行综述.
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不同脂肪酸对高胆固醇血症小鼠体质量和血脂的影响
目的：比较6种脂肪酸对高胆固醇血症小鼠体质量和血脂的影响。方法建立C57BL/6J小鼠高胆固醇血症模型，分别用含2%的辛酸(C8∶0)、癸酸(C10∶0)、油酸(C18∶1)、α-亚麻酸(C18∶3)、棕榈酸(C16∶0)和硬脂酸(C18∶0)高胆固醇饲料喂养12周，12周时检测血脂及脂蛋白相关指标。结果研究12周后各组小鼠体质量均显著增加，辛酸(C8∶0)、癸酸(C10∶0)、油酸(C18∶1)对控制体质量增加的作用较棕榈酸(C16∶0)和硬脂酸(C18∶0)差异显著(P＜0.05)；6种脂肪酸均显示出不同程度血总胆固醇(total cholesterol，TC)和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol， LDL-C)降低，高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol，HDL-C)与低密度脂蛋白胆固醇比值(HDL-C/LDL-C)增加的作用。辛酸(C8∶0)、癸酸(C10∶0)和α-亚麻酸(C18∶3)降低TC和LDL-C及升高HDL-C/LDL-C比值的作用比油酸、棕榈酸和硬脂酸显著(P＜0.05)。结论中链的饱和脂肪酸(saturated fatty acid，SFA)较长链的SFA降低小鼠体质量和血脂的作用显著。
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中链脂肪酸辛酸和癸酸对糖尿病小鼠糖代谢的影响
目的 观察中链脂肪酸辛酸和癸酸对kkay糖尿病小鼠糖代谢的影响.方法 选择4-5周龄雄性kkay小鼠36只,随机分为高脂饲料添加辛酸组(C8),高脂饲料添加中癸酸组(C10)及高脂饲料添加油酸组(0A),每组12只,喂饲12周.观察各组小鼠体重、饲料消耗量、食物功效比、血糖的差异.结果 喂养12周后,与油酸组相比,辛酸和癸酸组kkay小鼠体重、体重增加值以及体脂肪量均低于油酸对照组.相对于油酸组,12周后癸酸组空腹血明显降低(P＜0.05)；在葡萄糖耐量试验中,与油酸组比较,癸酸组在给予葡萄糖后0.5h血糖明显降低(P＜0.05)；给予葡萄糖1h和2h后癸酸组血糖仍然较低,与油酸组比较差异明显(P＜0.05),癸酸组血糖曲线下面积明显低于油酸对照组.结论 在能量摄入相同前提下,中链脂肪酸辛酸和癸酸都能降低高脂肪饲料导致的体重增加和体脂肪量,降低糖尿病kkay小鼠空腹血糖,此外癸酸还能改善葡萄糖耐量.
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达托霉素发酵液中癸酸的毛细管气相色谱法测定
建立了气相色谱法监控达托霉素发酵过程中的癸酸含量.采用FFAP毛细管色谱柱,氢火焰离子化检测器,以三氯甲烷为萃取溶剂,以正辛酸为内标.癸酸在0.001～20 mg/ml范围内线性关系良好.平均回收率为99.8％,RSD为2.6％.
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达托霉素的菌种选育及补料发酵工艺
通过对玫瑰孢链霉菌SIPI-U-16进行亚硝基胍(NTG)诱变以及二甲基硫(DMS)结合链霉素抗性筛选,获得突变株SIPI-D-267,达托霉素产量为520 mg/L.优化了菌株SIPI-D-267发酵过程中癸酸的添加量,结果显示,在5L小罐中培养48 h后,以2.0 ml·(h·L)-1的速度流加癸酸-油酸甲酯(1:1),达托霉素产量提高到1 680 mg/L.
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癸酸缓释颗粒对玫瑰孢链霉菌发酵产达托霉素的影响
以玫瑰孢链霉菌NTF206发酵生产达托霉素(1),考察了癸酸缓释颗粒对其产量的影响.采用正交试验设计优化了癸酸缓释颗粒配方,较优组合为癸酸10％,硬脂酸1.0％,聚乙二醇1.5％,琼脂粉1.2％.在此基础上优化癸酸缓释颗粒补加工艺为:初始补加时间36 h,每次补加浓度为4.8 ml/L,补加周期36 h,终1效价达121.8 mg/L,比对照组提高了79％,补加次数比对照组减少了50％.
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达托霉素发酵过程中前体癸酸的添加策略研究
采用补料培养流加方式研究达托霉素发酵过程中前体物质癸酸的起始添加时间、添加量、癸酸耦合剂以及变速流加癸酸对发酵法生产达托霉素的影响.研究表明,达托霉素发酵过程中前体癸酸佳起始添加时间为开始发酵后第36 h；癸酸佳添加量为癸酸:油酸甲酯(1∶1)70 μL/12 h；癸酸佳耦合剂为乙醇,配比为2.5∶1；变速添如癸酸溶液可使达托霉素的产量略有提高.
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抗精神病药致重症恶性综合征一例
1 病例资料患者高某,男,30岁,于5年前无明显诱因渐出现行为异常,自言自语、懒散、不愿干活;孤僻不合群,无故怀疑别人害自己及家人等,在某精神病医院住院,被诊断为"精神分裂症"应用"哈力多(癸酸氟哌啶醇注射液)50 mg/半月,连续3个月;利培酮2～4 mg/d,氯丙嗪300～500 mg/d"等药物治疗.2012年6月初患者逐渐出现两眼发直、上翻、四肢僵直、尿床、紧张、大汗淋漓、不能走路、不说话、在床上大小便等,于当地医院治疗效果不理想.
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中链脂肪酸促进小鼠粪便中性固醇排泄
目的 探索中链脂肪酸(MCFAs)降低小鼠血胆固醇的作用机制是促进粪便的胆固醇排泄.方法 将C57BL/6J小鼠建造高胆固醇血症模型后,按血清总胆固醇(TC)水平随机分4组,分别用含2％的辛酸(C8:0)、癸酸(C10:0)、棕榈酸(C16:0)或硬脂酸(C18:0)的高胆固醇饲料喂养12周.分别在实验开始和结束时检测血脂及脂蛋白相关指标,采用气-质联用法检测其3d粪便中的中性固醇含量.结果 C8:0和C10:0组体重、TC和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均显著低于C16:0和C18:0组,C8:0组的粪便胆固醇排泄量及中性固醇排泄总量均显著高于C16:0和C18:0组.结论 MCFAs能促进小鼠粪便中胆固醇的排泄,降低TC和LDL-C水平,改善胆固醇代谢.
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脂质体顺二新癸酸反右旋环己二胺铂药理学研究进展
顺式二氯二氨铂(顺铂,Cisplatin)于本世纪60年代被发现有抑瘤作用,其高度的活性及广谱性使之成为人类抗癌剂中应用为广泛的一种[1].然而,它的肾毒性、神经毒性、耳毒性较大.并且,许多原先对它敏感的肿瘤会在治疗过程中产生耐药性[1].这就使得全球范围内都在致力寻找具有更高治疗指数和对耐顺铂的肿瘤有效的铂类似物,并且取得了一定的进展.其中,脂质体包裹的顺二新癸酸反右旋环己二胺铂(L-NDDP)的合成和应用就是一例.与顺铂相比,L-NDDP毒性小、疗效好,与顺铂没有交叉耐药性[1,2].目前,国外对它已经完成了一期临床试验,而国内还未见有关报道.本文在此对其药理学研究作一回顾.
