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酮康唑-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂的研制
为了提高酮康唑的溶解度和稳定性,满足眼科抗霉菌治疗需要,采用加热搅拌法,在酸性条件下将酮康唑制备成羟丙基-β-环糊精包合物,偏重亚硫酸钠为抗氧剂,羟苯乙酯为防腐剂,按照制备滴眼剂的一般方法制备酮康唑-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂.结果所得制剂稳定,无刺激性,质量可控.酮康唑-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂处方合理,制备工艺简便,可满足临床需要.
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口服酮康唑治疗霉菌性阴道炎1080例报告
我们自1995年5月至2000年5月对1080例患者采用夫妇同时口服酮康唑+外用硝酸咪康唑栓治疗霉菌性阴道炎,成功率达97.78%.现报告如下.
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申克孢子丝菌酵母相的体外药物敏感性研究
目的:检测申克孢子丝菌酵母相对7种抗真菌药物的体外敏感性.方法:应用美国临床与实验室标准化研究所(CLSI)颁布的M27-A2方案检测15株临床分离的申克孢子丝菌对伊曲康唑、特比萘酚、氟康唑、酮康唑、咪康唑、两性霉素B及5-氟胞嘧啶的体外小抑菌浓度(MIC).结果:特比萘酚对申克孢子丝菌酵母相的体外敏感性高,几何平均值为0.144,其次为酮康唑0.710.氟康唑与5-氟胞嘧啶的敏感性较差,分别为16和15.47.结论:特比萘酚对申克孢子丝菌酵母相有较高的抑菌活性.至于是否具有较好的体内治疗效果,需要进性体内体外抗真菌的相关性研究.
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酮康唑联合克霉唑栓治疗老年念球菌性阴道炎的疗效分析
目的：探究酮康唑联合克霉唑栓治疗老年念球菌性阴道炎的疗效。方法选取我院收治的78例老年念球菌性阴道炎患者，将其随机分成观察组和对照组，各39例。观察组通过酮康唑联合克霉唑栓治疗，对照组采取酮康唑治疗，对比两组患者的治疗效果、不良反应情况、临床症状和体征改善的情况。结果两组治疗总有效率、不良反应发生率、临床症状和体征改善情况差异均没有统计学的意义，>0.05。但观察组的药物起效时间，明显短于对照组，差异有统计学的意义，<0.05。结论老年念球菌性阴道炎，通过酮康唑联合克霉唑栓进行治疗，治疗效果较佳且起效快，值得临床方面应用和推广。
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克霉唑栓联合酮康唑在绝经前后妇女治疗阴道念球菌病中的疗效分析
目的：评估联合用药在绝经前后女性白色念球菌感染中的疗效。方法联合用药在为观察组，单药治疗组为对照组，对照分析两组患者绝经前后女性中的疗效及不良反应的出现率。结果对照组绝经前患者显效、有效、无效及总有效率分别为30%(6/20)、60%(12/20)、10%(2/20)、90%(18/20)，绝经后患者分比为20%(4/20)、65%(13/20)、15%(3/20)、85%(17/20)；观察组中绝经前患者分别为40%(8/20)、55%(11/20)、5%(1/20)、95%(19/20)；绝经后患者分比为15%(3/20)、70%(14/20)、15%(3/20)、85%(17/20)。对照组和观察组不良反应的出现率分别为30%(6/20)、25%(5/20)。结论克霉唑栓联合用药提高绝经前患者的阴道念球菌感染，对绝经后患者联合用药无明显改善作用。
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0.5%酮康唑联合思密达治疗鹅口疮的临床价值及安全性研究
目的：对0.5%酮康唑联合思密达的临床治疗方式进行探讨，观察0.5%酮康唑联合思密达治疗鹅口疮的临床价值以及安全性，为日后的临床治疗提供参考。方法选择前来我院治疗鹅口疮的90例患者作为研究对象，通过随机的方式分为观察组以及对照组，每组患者45例。观察组主要应用0.5%酮康唑联合思密达进行临床治疗，对照组则采用制霉菌素甘油联合2%碳酸氢钠[1]治疗患者的鹅口疮，对比分析两组的治疗效果。结果通过一段时间的治疗，发现观察组的疗效要比对照组好一些（P＜0.01）。结论通过对患儿应用0.5%酮康唑联合思密达治疗鹅口疮，达到了预期治疗效果，建议在临床治疗中推广应用。
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中医辨证结合酮康唑治疗头皮脂溢性皮炎疗效观察
目的分析中医辨证结合酮康唑治疗头皮脂溢性皮炎的临床疗效。方法抽取100例头皮脂溢性皮炎患者，随机分为对照组、实验组，对照组进行酮康唑与复合维生素B进行治疗，实验组的患者使用中医辨证结合酮康唑进行治疗。对比两组患者的治疗效果。结果实验组的治疗效果较对照组好，差异显著，存在统计学意义，<0.05。结论中医辨证结合酮康唑治疗头皮脂溢性皮炎的临床疗效好，有效率高。
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老年念球菌性阴道炎采用酮康唑单独及联合克霉唑栓治疗的临床效果分析
目的：对老年念球菌性阴道炎采用酮康唑单独及联合克霉唑栓治疗的临床效果进行研究分析。方法从我院老年念球菌性阴道炎患者中选取84例进行研究分析，并按照患者治疗方法将其分为治疗组(采用酮康唑单独及联合克霉唑栓治疗)和对照组(采用酮康唑治疗)，均为42例，对比两组患者临床治疗总有效率、治疗前和治疗后4w、8w体征改善状况。结果治疗组患者临床治疗总有效率高达97.62%同对照组患者的80.95%相比，P<0.05；对比两组患者治疗前体征状况，P>0.05；治疗后，两组患者体征显著优于治疗前的，且治疗组患者治疗后体征显著优于对照组患者的，P<0.05。结论酮康唑联合克霉唑栓在治疗老年念球菌性阴道炎疾病临床上效果显著，有效改善患者临床症状。
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酮康唑单独及联合克霉唑栓治疗老年念球菌性阴道炎的效果分析
目的 针对在临床当中使用酮康唑单一治疗以及将酮康唑和克酶唑栓联合治疗的方式分别对患有念球菌性阴道炎的老年患者起到的治疗效果展开探究和总结.方法 随机择取我院于2014年1月~2015年1月接诊的患有念球菌性阴道炎的老年患者100例,将其分成单一组以及联合组,每组50例患者.对单一组行以酮康唑进行治疗,对联合组在此基础之上加以行克酶唑栓来进行联合治疗.对照两组患者的治疗效果.结果 两组患者接受不同的治疗方案之后,联合组的治疗效果以及体征改善情况上,呈现基本一致,没有明显的差异,P>0.05;但是在起效时间上,联合组要明显地好于单一组,P<0.05.结论 在临床当中,使用酮康唑单一治疗以及将酮康唑和克酶唑栓联合治疗的方式对患有念球菌性阴道炎的老年患者均能起到较好的治疗效果,不过联合使用的方式起效更快,能够尽快令患者恢复健康,值得进行推广和使用.
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以酮康唑、甲硝唑为主药的不同组方治疗寻常型痤疮疗效观察
目的 评价以酮康唑、甲硝唑为主药的不同组方治疗轻、中度寻常型痤疮的疗效.方法 采用随机、对照临床研究,将确定为轻、中度痤疮的患者随机分为霜剂组、洗剂组和对照组.于治疗前2周,治疗后4周、8周和16周分别记录3组患者的皮损数量,并观察疗效.结果 治疗后4周、8周和16周后霜剂组有效率分别为59%、68%、87%,洗剂组有效率分别为65%、75%、90%,对照组有效率分别为35%、55%、75%.霜剂组和洗剂组疗效差异无统计学意义(P＞0.05),均优于对照组(P＜0.05).结论 以酮康唑、甲硝唑为主药的霜剂和洗剂组方治疗轻、中度寻常型痤疮取得较好的效果.
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伊曲康唑治疗念珠菌性阴道炎150例疗效观察
曲康唑为新一代的三唑类广谱口服抗真菌药物.笔者通过2年临床观察,对口服伊曲康唑和酮康唑治疗念珠菌性阴道炎的疗效进行分析.
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复方卡力孜然酊治疗头皮脂溢性皮炎临床疗效观察
目的探讨复方卡力孜然酊治疗头皮脂溢性皮炎的临床疗效及安全性.方法 将66例患者随机分成2组,治疗组(36例)外用复方卡力孜然酊,对照组(30例)外用2%酮康唑洗剂.疗程8 w,治疗2、4、8 w后各复诊1次,观察疗效及不良反应.结果治疗2 w后,治疗组和对照组有效率分别为27.78%和56.67%;治疗4 w后,治疗组和对照组有效率分别为63.89%和66.67%;治疗8 w后,两组有效率分别为75.00%、83.33%.两组均未见明显不良反应.结论 复方卡力孜然酊治疗头皮脂溢性皮炎安全有效.
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HPLC法同时测定离体透皮实验接收液中萘替芬和酮康唑浓度
目的:建立HPLC法同时测定离体透皮实验接收液中萘替芬和酮康唑浓度.方法:氯雷他定作内标,透皮液经乙醚提取后,采用Hypersil C18柱(5μm,5.0 mm×200mm),以乙腈-甲醇-水-三乙胺(35:40:25:0.8,用冰醋酸调至pH 7.0)为流动相,流速1.2 mL·min-1;在紫外265 nm处检测.结果:萘替芬和酮康唑线性范围分别为0.08040～2.010μg·mL-1(r=0.9936)和0.2016～5.040μg·mL-1(r=0.9999),低检出浓度分别为0.0201μg·mL-1和0.0403μg·mL-1,不同浓度的平均回收率(n=15)分别为102.6%和100.1%.结论:本法灵敏度、准确度及回收率均能达到离体透皮实验接收液中药物浓度的测定要求,也可用于药代动力学研究.
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HPLC法同时测定酮康他索软膏中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量
目的:采用高效液相色谱法测定酮康他索软膏中酮康唑、丙酸氯倍他索的含量.方法:色谱柱为Hypersil BDS C18和Kromasil C18;流动相为0.02 mol*L-1磷酸氢二钠溶液-甲醇(30∶ 70),并用稀磷酸调节pH至6.9±0.1;紫外检测器,检测波长为239 nm.结果:在建立的色谱条件下,酮康唑及丙酸氯倍他索与有关杂质能有效地分离.酮康唑进样量在3.2～28.8 μg,丙酸氯倍他索在0.08～0.72 μg范围内与峰面积呈良好线性关系,相关系数依次为0.999 7,0.999 9,回收率依次为100.8%,101.3%.结论:本法精密度好,结果准确可靠.
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酮康唑相关杂质国家标准物质的研制
目的:研制酮康唑相关杂质标准物质,提升国内酮康唑品种的质控标准.方法:对酮康唑杂质B、C、D、E进行合成与结构确证,并采用中国药典2010年版二部酮康唑有关物质检查方法测定各杂质的纯度,再根据各杂质的水分和炽灼残渣结果用质量平衡法确定首批各杂质国家标准物质的含量.后采用标准曲线法测定了酮康唑诸杂质对酮康唑在220 nm检测波长下的相对校正因子.结果:研制的酮康唑杂质B、C、D、E标准物质与欧洲药典(EP8.0版)中规定的结构一致.中国药典2010年版二部中酮康唑有关物质检查项下规定的色谱系统对酮康唑及其各杂质均能有效分离.以质量平衡法表示,本研究标定的酮康唑各杂质B、C、D、E的含量分别为95.2％、97.9％、98.5％和99.4％.各杂质对酮康唑的相对校正因子分别为1.13、1.08、0.94、1.01.结论:建立了首批酮康唑杂质B、C、D、E国家标准物质.
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LC-MS/MS法测定微透析样品中酮康唑的浓度
目的:建立微透析样品中酮康唑的LC-MS/MS检测方法,并将其应用于酮康唑经皮肤给药后大鼠体内药动学研究.方法:选用Agilent ZORBAX-C18(4.6 mm×50 mm,1.8 μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.1％甲酸水(70∶ 30),流速0.3mL·min-,柱温30℃,进样量10 μL;质谱条件采用ESI源正离子扫描,多级反应检测模式(MRM).载气为氮气,载气压力为206.85 kPa;脱溶剂气体(载气)温度350℃,脱溶剂气流速11 L·min-1;酮康唑裂解电压205 V,碰撞能量46 eV;地西泮裂解电压140 V,碰撞能量30 eV;酮康唑和内标地西泮的扫描离子片段分别为m/z 531.2→82.1、m/z 284.5→193.2.结果:该方法专属性良好,空白基质对测定无干扰,酮康唑在1～5 000 ng ·mL-1范围内线性良好(r =0.997 8),低定量限为1 ng·mL-1,日内和日间精密度试验的RSD均＜3.62％,基质效应范围在90％ ～ 110％之间.测得大鼠颈静脉微透析样品中酮康唑浓度范围为18.61 ～211.88 ng·mL-1,大鼠腹部皮下微透析样品中酮康唑浓度范围为438.57 ～3 004.27 ng·mL-1,所建立的方法能满足样品检测要求.结论:本文所建立的方法准确快速,灵敏度高,专属性强,可用于微透析实验样品中酮康唑浓度的测定及酮康唑经透皮吸收药动学研究.
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反相高效液相色谱法同时测定复方酮康唑搽剂中三组分的含量
目的:建立反相高效液相色谱法同时测定复方酮康唑搽剂中酮康唑、苯甲酸和水杨酸的含量.方法:使用ZORBAX Eclipse XDB-C18(4.6 mm× 150 mm,5μm),流动相为甲醇-乙睛-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH至2.0)(15∶25∶60),柱温30℃,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为220nm.结果:酮康唑、苯甲酸和水杨酸的线性范围分别为:4.128-20.64 μg·mL-1(r=1.0000),12.156～60.780 μg·mL-1(r=1.0000),6.032 ～30.160 μg·mL-1 (r=0.9998);平均回收率分别为98.7％、100.4％、100.1％;RSD分别为0.90％、0.56％、0.63％.结论:该方法快速、简便、灵敏,分离度好,其他成分无干扰,适用于控制产品质量.
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家兔体内酮康唑肝毒性和毒代动力学
目的:研究家兔体内酮康唑肝毒性和毒代动力学的关系.方法:健康家兔一次灌胃给予酮康唑40,80和160 mg/kg,HPLC法检测酮康唑血浆浓度,用3P97软件进行动力学分析和计算毒代动力学参数;药后36 h测定血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶活性和肝组织病理学变化,并对肝脏毒性与毒代动力学参数进行相关分析.结果:酮康唑3个剂量组血浓-时间曲线变化符合二室模型,当剂量＞80 mg/kg时,浓度-时间曲线下面积(AUC)的增加比例高于剂量的增加比例;酮康唑引起血清酶活性升高和肝细胞损害;以血清转氨酶升高为评价指标,酮康唑肝脏毒性与剂量、清除率(CL)、大血浆浓度(Gax)相关,与AUC相关程度密切.结论:酮康唑引起的肝毒性的严重程度与其暴露水平(AUC)密切相关.
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比较酮康唑单独及联合克霉唑栓治疗高龄念球菌性阴道炎的安全性
目的：比较酮康唑单独及联合克霉唑栓治疗高龄念球菌性阴道炎的安全性。方法：我院收治念球菌性阴道炎患者200例，随机分为实验组和对照组各100例，对照组给予酮康唑，实验组给予酮康唑联合克霉唑栓。结果：实验组总有效率为95.00%，对照组总有效率为77.00%；两组患者治疗前后各项指标对比，实验组治疗后指标优于对照组。结论：治疗高龄念球菌性阴道炎使用酮康唑联合克霉唑栓治疗效果明显，此方法值得推广。
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口服氟康唑与酮康唑治疗阴道念珠菌病的临床疗效对照
目的：评价氟康唑与酮康唑治疗霉菌性阴道炎的疗效。方法选取我院2012年7月至2013年7月收治的80例霉菌性阴道炎患者，将患者随机分为两组，观察组患者40例接受口服氟康唑治疗，对照组患者40例，接受口服酮康唑治疗。观察两组患者疗效以及治疗过程中不良反应的发生情况。结果两组患者痊愈率、有效率、总有效比较，（P>0.05）无显著差异。观察组接受氟康唑治疗的患者不良反应发生率（5.0%）明显低于对照组（15.0%），（P<0.05）有统计学意义；观察组2例患者出现不良情况，对照组8例患者发生不良情况，观察组接受氟康唑治疗的患者不良反应发生率（5.0%）明显低于对照组（20.0%），（P<0.05）有统计学意义。结论治疗霉菌性阴道炎应优先选用疗效确切，不良反应小的氟康唑。
