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紫外分光光度法测定马钱子中士的宁的含量
目的 用紫外分光光度法测定马钱子提取液中士的宁含量,为士的宁含量测定提供了依据.方法 用紫外分光光度计对士的宁标准溶液进行波长扫描,确定适吸收波长,在此波长下建立士的宁标准品的吸光度-浓度标准曲线.根据标准曲线测定马钱子提取液中士的宁的含量.结果:士的宁适吸收波长为254nm,吸光度-浓度回归方程为y=36.425x+0.0039,平均加样回收率为99.21%,RSD为2.24%,马钱子提取液中士的宁含量平均值为833mg·g-1.结论 紫外分光光度法测定马钱子提取液中士的宁含量,方法简单、快速,重现性好,可为士的宁质量控制提供依据.
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正确应用含有马钱子成分的中成药
马钱子及其制剂的药动学研究主要是针对其主要成分士的宁和马钱子碱等的研究,对中枢神经系统和免疫系统及肾脏有毒性作用[1].因士的宁的治疗剂量和中毒剂量比较接近,其吸收速率大于消除速率,长期大量服用马钱子会造成体内短时间内含量过高而引起中毒.
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薄层扫描法测定骨刺胶囊中士的宁含量
骨刺胶囊由骨刺片剂改而成,是由马钱子,昆布,骨碎补,党参,牡蛎等中多味中药材组成的复方制剂,具有祛风止痛等的治疗作用[1],士的宁为其主要有效成分,为控制其质量,非常有必要控制制剂中士的宁含量.但目前对于其中士的宁含量测定方法研究很少,我们采用薄层扫描法测定了制剂中士的宁的含量.
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炙马钱子对实验性兔脊髓损伤Tarlov评分的影响
目的：观察炙马钱子对实验性兔脊髓损伤（SCI）模型Tarlov评分的影响，探讨治疗脊髓损伤的新方法。方法18只兔造模成功，随机均分为对照组、低剂量组、高剂量组。低剂量组每天喂服两次马钱子胶囊，每次40mg；高剂量组每次80mg。对照组给予淀粉颗粒。各组动物分别于造模后6h、24h、3d、1周、2周、3周6个时间点进行下肢Tarlov评分。结果低剂量组在治疗2周后Tarlov评分（1.67±0.5）较对照组（0.67±0.8）升高（P＜0.05），3周后Tarlov评分（2.00±0.6）与对照组相（0.50±0.8）比差异有显著性意义（P＜0.01）；在高剂量组，在治疗1周后Tarlov评分（1.66±0.5）与对照组相比（0.83±0.7）差异有统计学意义（P＜0.05），2周评分（2.17±0.7）和3周评分（3.00±0.6）与对照组相比差异均有统计学意义（P＜0.01）；且3周后，高剂量组与低剂量组相比也有统计学意义（P＜0.05）。结论大剂量炙马钱子对脊髓损伤有治疗作用。
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关于《中国药典》中马钱子砂烫法的商榷
马钱子有剧毒,需炮制后方可入药.<中国药典>(以下简称<药典>)2005版一部规定:"取净马钱子,照烫法(附录ⅡD)用砂烫至鼓起并显棕褐色或深褐色[1]."但在实际操作中火候、温度、受热时间不易掌握,因此药物质量不易控制.此法存在不足,需改进,有待进一步商榷.
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马钱子中毒及中毒解救与预防研究进展
马钱子药理作用多样,但其剧毒特性限制了其临床应用,本文对前人有关马钱子毒性报道进行综述,概括了马钱子中毒的解救及预防措施,供研究者及临床医师参考.
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服用马钱子类制剂护理浅谈
马钱子概述
马钱子是热带植物，主要产于我国云南，印度，缅电，马钱子因似马之连钱而得名，首记于《本草纲目》：“番木鳖，蔓生，夏开黄花，七、八月结实如括楼，生青熟赤，亦如木鳖，其核小于木鳖而色白。”《本草原始》：“番木鳖，木如木鳖子大，形圆而扁，有白毛，味苦。鸟中其毒，则麻木搐急而毙；狗中其毒，则苦痛断肠而毙。若误服之，令人四肢拘挛。” -
针刺结合马钱子粉敷贴治疗面神经炎30例
面神经炎又称周围性面瘫,是颈乳突内急性非化脓性的炎症,又称面神经麻痹.中医常称之为口眼歪斜,是多发病,可见于任何年龄,以20～40岁为多见.近年来我们采用针刺结合穴位敷贴治疗面神经炎,获得较为理想的效果,现报导如下:
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中药马钱子的药理作用探讨
中药马钱子具有剧毒性，但是中药马钱子却具有解毒散结、通络止痛的疗效，而且根据当前的药理研究表明，其具有抗炎、抗肿瘤、健胃、镇痛、消痰祛咳、杀菌等功效，并且其还对改善人体的微循环刺激骨髓、活血造血等具有很好的效果，另外中药马钱子对于促进神经中枢系统的兴奋具有良好的作用，因此中药马钱子对面部神经麻痹、银屑病、眶上神经痛、手足癣以及肺结核等具有很好的疗效。
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马钱子发酵品中生物碱化学成分研究
目的 研究马钱子经朱红栓菌固体发酵产物(发酵品)的生物碱成分.方法 采用溶剂提取、硅胶柱色谱等方法对马钱子发酵品的生物碱成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构.结果 从马钱子发酵品中共分离得到10个生物碱成分,分别鉴定为士的宁(1)、马钱子碱(2)、伪士的宁(3)、16-甲氧基士的宁(4)、番木鳖次碱(5)、士的宁氮氧化物(6)、马钱子碱氮氧化物(7)、士的宁氯甲氯化物(8)、马钱子碱氯甲氯化物(9)和喜树次碱(10).结论 马钱子发酵品的大部分化学成分仍然是吲哚类生物碱,其中仅有10是单萜吡啶生物碱,为首次从该种植物中分离得到；化合物4是首次从该植物的种子中分离得到;化合物8和9可能为氯仿提取过程中产生的人工加合物.迄今未见朱红栓菌中含有上述生物碱的报道.与生品相比,马钱子发酵品中生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物4、6、7和10可能为发酵品新增成分,这些生物碱成分的鉴定为马钱子发酵“去毒存效”原理提供了理论依据.
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以生物碱为主要部位的7种腰痛宁衍生方的细胞抗炎、免疫活性比较及优选组方的体内药效评价
目的 探究以马钱子、麻黄生物碱为主要部位的7种腰痛宁衍生方的细胞药理活性,并对细胞模型下有优效的组方进行体内药效学评价.方法 以50％马钱子生物碱+50％麻黄生物碱为组方基础,分别与腰痛宁胶囊组方药材及8种常用风湿骨病组方中药的总黄酮、总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖有效部位组合成7个样品,同时以腰痛宁加黄酒药引为对照.测定各样品抑制小鼠巨噬细胞中前列腺素E2(PGE2)增殖的IC50及促进小鼠巨噬细胞中白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子(TNF-α)增殖的EC5o,并进行比较.同时采用小二乘优化方法,计算各样品的EC5o或IC50叠加值,根据EC5o或IC5o实验值和叠加值之间的差异分析各有效部位间的相互作用关系.采用小鼠耳肿胀模型和小鼠皮肤迟发型超敏反应(DTH)模型进行优组合的体内药效学评价.结果 25％马钱子生物碱+25％麻黄生物碱与总黄酮组合(4号样品)具有佳的综合细胞抗炎、免疫调节活性,且各模型下该组方中有效部位间有极强的协同作用;25％马钱子生物碱+25％麻黄生物碱分别与总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖组合样品(5、6、7号样品)的抗炎活性与4号样品相当;5和7号样品有良好的综合免疫调节活性;25％马钱子生物碱+25％麻黄生物碱以及马钱子生物碱或麻黄生物碱与总黄酮组合样品(1、2、3号样品)的药理活性均显著弱于4号样品;小鼠体内药效学实验表明将4号样品组合中25％马钱子生物碱+25％麻黄生物碱比例降为25％及5％时,具有较好的抗炎、免疫作用.结论 马钱子生物碱不宜单独与麻黄生物碱配伍,2种生物碱不宜单独与总黄酮配伍,25％马钱子生物碱+25％麻黄生物碱与总黄酮、总皂苷、总挥发油/水提物及总多糖分别组合通常会产生协同或叠加作用,有助于增强25％马钱子生物碱+25％麻黄生物碱的细胞药理活性,25％马钱子生物碱+25％麻黄生物碱与总黄酮组合样品的细胞抗炎和免疫调节活性在小鼠体内亦得到体现,提示根据细胞实验结果筛选优化中药组方具有可行性.
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马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究
目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.
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不同粒径马钱子粉对类风湿性关节炎模型大鼠的影响及安全性比较研究
目的 观察马钱子粗粉和超微粉对佐剂性关节炎模型大鼠的干预作用,探讨其有效性、安全性的量效关系差异.方法 采用佐剂性关节炎大鼠模型,马钱子超微粉与粗粉ig给药剂量分别为50.0、35.0、24.5、17.2、12.0 mg/kg,每天给药1次,连续给药21d,测定试药对模型大鼠的足跖容积、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)有效性评价指标的影响,以及对血液学指标、血液生化学指标、脏器指数等安全性评价指标的影响,并比较马钱子粗粉和超微粉小起效剂量、有效剂量范围、小中毒剂量.结果 马钱子超微粉与粗粉均能明显降低模型大鼠的足跖容积,低起效剂量分别为17.2、24.5 mg/kg;有效剂量分别为17.2～35.0、24.5～50 mg/kg；马钱子超微粉安全剂量为17.2～24.5 mg/kg,而马钱子粗粉的有效剂量同时也是中毒剂量.结论 马钱子超微粉的小起效剂量低于其粗粉,临床应用宜采用超微粉.
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马钱子总碱囊泡凝胶经皮给药后在大鼠组织中的分布研究
目的 研究马钱子总碱囊泡凝胶经皮给药后在大鼠组织中的分布.方法 18只SD大鼠经皮给予马钱子总碱囊泡凝胶后0.5、2、6h,采集大鼠皮肤、骨骼肌、脑、心、肺、肝、脾、肾、胃、小肠、脂肪、睾丸、子宫、关节等组织,以溶剂萃取法对样品进行提取,应用LC-MS/MS联用技术对各组织中的马钱子碱和士的宁进行测定.结果 经皮给药后,马钱子碱和士的宁在大鼠体内分布较广,主要分布在肺、肝、肾、小肠,其次为心脏、关节、皮肤等,而在脑、肌肉、脂肪中的分布量较低.结论 马钱子总碱囊泡凝胶能减少马钱子碱和士的宁在脑、心脏的分布,有利于降低中枢毒性和心脏毒性.
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马钱子药材HPLC指纹图谱的研究
目的 建立马钱子药材的HPLC指纹图谱分析方法,为马钱子的质量控制提供新方法.方法 以甲醇-水-浓盐酸(50:50:1)为提取溶剂,超声波震荡30 min,制备马钱子药材样品溶液;采用RP-HPLC(DAD)法,选用Kromasil KR100-5 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),体积流量1.0 mL/min,检测波长254 nm,流动相为乙腈(B)-0.2%三乙胺-0.2%乙酸水溶液(A),线性梯度洗脱:0 mm时8%:92%,30 min时17%:83%,60 min时60%:40%.结果 对10批马钱子药材进行测定,以士的宁为参照物,确定了马钱子药材指纹图谱中的12个共有峰;通过方法学考察,精密度、稳定性、重现性试验RSD均小于3%;采用相似度作为指纹图谱的评判参数,计算了不同批次与对照指纹图谱之间的相似度,均大于0.9,表明10批药材质量均一、稳定.结论 该方法适用于马钱子药材的质量控制.
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基于UPLC-MS技术分析马钱子-甘草药对配伍汤液不同相态中毒效物质的变化规律
目的 以相态角度为出发点,研究马钱子-甘草配伍减毒的作用规律.方法 采用自然沉降法、高速离心法及层级透析技术对马钱子单煎液、马钱子-甘草配伍共煎液进行相态拆分研究;建立毒效物质UPLC-MS测定法,对比研究4个不同相态中马钱子碱和士的宁量分布的差异,分析毒效物质量的变化规律.结果 配伍汤液可拆分为真溶液组、胶体溶液组、混悬液组及沉积物组4个不同相态;在选定的色谱条件下马钱子碱和士的宁均得到良好分离,分别在0.020～2.008、0.022～2.236μg线性关系良好(r均为0.999 8),回收率为96.84％、97.62％,表明方法学良好;测定单煎液不同相态中马钱子碱和士的宁量的分布呈现相同变化规律,即胶体组＞溶液组＞沉积物组＞混悬组,配伍汤液不同相态马钱子碱和士的宁也同样呈现相同的分布规律,即沉积物组＞胶体组＞混悬组＞溶液组.结论 马钱子经甘草配伍后其毒效物质的量均有降低,毒性强的士的宁的量降低尤为明显,且主要集中在沉积物组分:不同相态中毒效物质变化规律的研究表明,配伍甘草后的沉积物组分的缓释作用,是实现减毒增效关键因素.
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巴布剂复方紫荆消伤膏质量标准研究
采用薄层色谱法对巴布剂复方紫荆消伤膏中的紫荆皮、马钱子、独活和白芷进行了定性鉴别.采用薄层色谱扫描法对方中士的宁含量进行了测定,上述方法简便,重复性好.
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导数光谱法测定疏风定痛丸中士的宁的含量
疏风定痛丸是由马钱子、麻黄、乳香、没药、千年健、自然铜、杜仲等15味中药制成的复方蜜丸制剂[1].
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马钱子碱镇痛研究进展
马钱子是传统的镇痛中药之一,特别是对风湿骨痛、肌肉损伤疼痛的疗效明显.马钱子碱是马钱子镇痛的有效成分.从马钱子的生物碱类成分、镇痛作用机制、药效动力学、马钱子碱新型镇痛制剂4个方面介绍了马钱子碱的研究进展,以利于马钱子碱在镇痛研究中的应用,为相关临床医生和科研提供参考.
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粉末状中药的质量管理与展望
粉末状中药是一种特殊类型的中药,在药材中仅有蒲黄、海金沙、松花粉、青黛、百草霜、冰片、樟脑、薄荷脑和玄明粉等10余种.而中药饮片则较多,大致上可分为这几个种类:一是矿物类药,如朱砂、雄黄、硫黄、炉甘石、滑石粉等10余种;二是质地较坚硬的果实种子类:如决明子、白扁豆、冬瓜子、石莲子、火麻仁、牛蒡子、马钱子等数十种饮片,为了便于煎煮提取,往往用时捣碎;三是一些贵重中药,如川贝母、人参、西洋参、三七、冬虫夏草、燕窝等,因价高用量少,欲保证疗效,单独用粉的形式吞服以便充分利用;四是一些加工品本身为粉末状,如西瓜霜和前面所述的青黛、百草霜等既是药材又是饮片;还有其它一些为了便于煎提、储存、服用及提高药效等作用而制成的粉末状中药饮片,共有100余种粉末状中药.粉末状类型中药,既是传统经验总结所需的用药形式,又适应制药提取、提高用药率和生物利用率的需要,还符合微米粉末中药、生物制药等发展的趋势要求.
