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阿奇霉素-罗红霉素序贯疗法治疗儿童社区获得性肺炎疗效观察
目的:观察阿奇霉素-罗红霉素序贯疗法治疗儿童社区获得性肺炎(CAP)的疗效.方法:64例患儿随机分为治疗组和对照组.治疗组予阿奇霉素-罗红霉素序贯治疗,对照组予头孢噻肟-头孢克洛序贯治疗,观察两组疗效.结果:治疗组和对照组总有效率分别为96.97%、77.42%,两组比较差异有统计学意义(x2=6.48,P＜0.05).结论:阿奇霉素-罗红霉素序贯疗法治疗儿童轻、中度社区获得性肺炎疗效显著,能减少院内交叉感染,减少穿刺局部反应,节约医疗资源,可推广应用.
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高效液相色谱法测定头孢克洛颗粒剂的含量
目的:建立HPLC法测定头孢克洛颗粒剂的含量.方法:以uBondpak C18钢柱(150 mm×4.6 mm)为分析柱,流动相:水:甲醇:3.86%醋酸钠:4%醋酸=1564:400:30:6,检测波长254 nm,进样量20μl.结果:头孢克洛在20.0～200.0 m以呈良好的线性关系,各项指标均符合方法学要求.结论:HPLC具有简便、快速、精密、准确,结果与微生物效价法比较无显著差异.
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头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性研究
目的:研究头孢克洛缓释胶囊的药动学及生物等效性.方法:采用随机交叉-自身对照试验设计,20名健康志愿者单剂量(375 mg)及多剂量(每日2次,连续5 d)口服头孢克洛缓释胶囊受试制剂与参比制剂后.以高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中头孢克洛的浓度,并以BAPP软件求算药动学参数,以方差分析法和双单侧t检验对主要药动学参数及两制剂生物等效性进行判定.结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数:t_(max)分别为(1.050±0.390)、(1.450±1.120)h,C_(max)分别为(4.391±1.146)、(4.331±1.081)μg·mL~(-1),t_(1/2)分别为(0.835±0.078)、(0.836±0.114)h,AUC_(0～12)分别为(12.696±1.620)、(12.651±2.199)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(12.699±1.621)、(12.654±2.199)μg·h·mL~(-1);多剂量口服受试制剂与参比制剂后主要药动学参数:C_(av)分别为(1.353±0.214)、(1.398±0.344)μg·mL~(-1),AUC_(0～r)~(ss)分别为(16.240±2.567)、(16.780±4.129)μg·h·mL~(-1).结论:受试制剂与参比制剂为生物等效制剂.
关键词： 头孢克洛 缓释胶囊 生物等效性 药动学 高效液相色谱-电喷雾串联质谱法 -
头孢克洛胶囊人体药代动力学和生物等效性评价
目的 考察国产头孢克洛胶囊与参比制剂在健康人体内的生物等效性.方法 采用高效液相色谱法测定血浆中头孢克洛的质量浓度,通过对20名男性健康受试者单次交叉口服750 mg头孢克洛的受试制剂和参比制剂,计算其药物动力学参数及相对生物利用度.结果 受试制剂和参比制剂的0~t药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(29.460±5.731)和(30.106±5.349)ttg/(mL·h),0~∞药时曲线下面积(AUC0~∞)分别为(30.327 4±6.128)和(30.909±5.497)μg/(mL·h),峰浓度(Cmax)分别为(20.901±4.070);6,(21.067±3.422)μg/mL,达峰时间(tmax)分别为(0.900±0.462)和(0.800±0.208)h,半衰期(t1/2)分别为(0.660±0.082)和(0.666±0.070)h,受试制剂的相对生物利用度为(98.0±9.6)%.结论 受试制剂头孢克洛胶囊与参比制剂生物等效.
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高效液相色谱法测定人血浆中头孢克洛浓度
目的 建立测定人血浆中头孢克洛含量的高效液相色谱(HPLC)法,用于人体药代动力学研究.方法 色谱柱为Zichrom ODS柱(150 mm×4.6mm,5 μm),流动相为pH=4.2的缓冲溶液(于500 mL水中加入2.1 g醋酸钠、8mL醋酸及2mL三乙胺)-甲醇(79:21),流速1.0 mL/min,检测波长265 nm.结果 头孢克洛的质量浓度线性范围为0.06～20.0 μg/mL,r=0.999 7(n=7),低检测质量浓度为0.06 p,g/mL,日内、日间精密度的RSD在5.03%～6.26%之间,平均回收率为(100.77±3.17)%.结论 该方法操作简便、灵敏、准确,适用于头孢克洛的血药浓度监测及药代动力学研究.
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头孢呋辛酯治疗下呼吸道感染45例
目的 观察头孢呋辛酯治疗下呼吸道感染的疗效.方法 将90例下呼吸道感染患者随机均分为两组,治疗组45例口服头孢呋辛酯(250 mg/次,2次/d),对照组45例口服头孢克洛(250 mg/次,3次/d),疗程均为5～10 d.结果 治疗组和对照组的治愈率分别为57.78%和37.78%(P＜0.05),总有效率分别为88.89%和84.44%(P＞0.05),细菌清除率分别为87.80%和85.00%(P＞0.05),不良反应发生率均为4.44%.结论 头孢呋辛酯治疗细菌性下呼吸道感染安全、有效.
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反相高效液相色谱法测定复方头孢克洛片中头孢克洛含量
目的:建立反相高效液相色谱法,以测定复方头孢克洛片中头孢克洛的含量.方法:色谱柱为Kromasil C18柱,流动相为水-乙腈溶液(90:10),检测波长为254 nm;流速为1.0 mL/min.结果:头孢克洛进样量在100～800μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.77%,RSD为1.22%(n=4).结论:本方法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可用于头孢克洛原料或制剂的含量测定与质量控制.
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高效毛细管电泳法测定头孢克洛胶囊中头孢克洛的含量
目的:测定头孢克洛胶囊中头孢克洛的含量.方法:高效毛细管电泳法.毛细管柱(60 cm×75μm),以30 mmol/L硼砂为运行缓冲液(pH=9.2),高压进样5 s,分离电压为12 kV,温度为25℃,检测波长为254 nm,以地塞米松磷酸钠为内标.结果:头孢克洛在6～30μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为99.20%(n=5,RSD=2.03%).结论:高效毛细管电泳法简单、快捷、灵敏.
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无水乳糖在头孢克洛片生产中的应用
目的 简化头孢克洛片的生产工序,消除湿法制粒对产品稳定性的不利影响.方法 以无水乳糖作为填充剂,采用直接压片法制备头孢克洛片,通过加速及长期稳定性试验考察样品的稳定性,通过生物等效性试验考察样品的临床疗效.结果 加速和长期稳定性试验表明,样品在有效期内主要指标变化较小,稳定性良好;生物等效性试验表明,采用该工艺制备的头孢克洛片与礼来苏州制药有限公司希刻劳胶囊生物等效.结论 采用无水乳糖作为直接压片辅料生产出的头孢克洛片质量稳定,疗效可靠.
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头孢丙烯治疗细菌性感染31例
目的:评价头孢丙烯的疗效及安全性.方法:以头孢丙烯和头孢克洛随机对照治疗急性轻、中度呼吸道及皮肤软组织感染,31例患者接受头孢丙烯(250～500 mg,2次/d)、35例患者接受头孢克洛(250～500 mg,3次/d)治疗,疗程7～14 d.结果:治疗组和对照组的痊愈率和总有效率分别为77.4%,80.0%(P＞0.05)与96.8%,94.3%(P＞0.05);细菌阳性率、清除率分别为87.1%,88.6%(P＞0.05)和96.3%,93.5%(P＞0.05);不良反应发生率分别为4.7%和4.3%(P＞0.05).结论:头孢丙烯治疗轻、中度细菌感染安全、有效.
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头孢克洛治疗尿路感染30例临床分析
尿路感染是临床上常见疾病,治疗尿路感染的药物有多种,寻找有效治疗尿路感染的药物深为人们所关注.头孢克洛为口服头孢菌素类广谱抗生素,具有较强的灭菌作用,笔者观察30例应用头孢克洛治疗尿路感染的患者都获得了较好的疗效.
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陕西市售国产头孢克洛口服制剂质量评价
目的 评价市售国产头孢克洛口服制剂的质量.方法 结合现行质量标准,建立头孢克洛有关物质的检查方法并给出各杂质限度参考值,同时对颗粒剂进行有关物质检查,综合评价产品质量及现行质量标准对产品质量的可控性.结果 市售国产头孢克洛口服制剂质量良好;各生产企业产品虽有差异,但质量基本保持在良好水平;现行质量标准基本可行.结论 市售国产头孢克洛口服制剂质量总体良好,但颗粒剂质控标准仍需进一步完善.
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头孢克洛联合射干利咽治疗急性化脓性扁桃体炎临床观察
目的:探讨治疗细菌感染性急性化脓性扁桃体炎的有效方法.方法:治疗组口服头孢克洛颗粒联合射干利咽口服液,对照组单服头孢克洛颗粒.结果:用药3天治疗组有效率为95.82%,对照组为82.98%.治疗组与对照组有效率比较差异有显著性(P＜0.05).结论:头孢克洛联合射干利咽治疗急性化脓性扁桃体炎疗效好.
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头孢克洛干糖浆人体生物利用度试验
本试验对8名男性健康志愿受试者口服国产头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型药代动力学分析.结果表明:口服国产的头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂后,其AUC分别为24.37±2.81与25.26±1.87mg/L@h,Tpeak:0.81±0.12与0.81?.12h Cmax13.60.22 14.27.87mg/L两制剂的相同参数经统计学处理均无明显差异(P》0.05),结果表明国产头孢克洛干糖浆口服后的药代动力学参数与市售进口混悬剂相仿,其相对生物利用度为96.48%.
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发热,咳嗽,咯血,左肺上叶阴影
临床资料患者,女性,20岁.因发热、咳嗽、咯血1年余,于2003年4月4日入院.患者于2002年3月15日无明显诱因出现发热、咳嗽、咯血,无乏力、盗汗、胸闷、胸痛,在我院门诊就诊,X线胸片示左上肺前段肺动脉处有2 cm×3 cm密度较高的阴影,诊断为"左上肺炎",在门诊经头孢拉啶治疗1周后症状无明显缓解,复查胸片示左上肺前段阴影增大,遂行纤维支气管镜检查,提示为支气管粘膜充血,未见新生组织,改用左氧氟沙星治疗.2002年3月23日因发生大咯血、高热(40℃),急诊入某医院呼吸科,胸部CT示:左肺上叶前段软组织肿物,行纤维支气管镜检查提示左肺上叶前段支气管变窄,病理检查为炎性反应,给予氨苄西林/舒巴坦联合头孢克洛治疗2周,再次复查胸片示左上肺阴影继续增大,遂做经皮肺穿刺,病理报告:个别核异质细胞,多次痰培养为正常菌群,抗酸杆菌(-).
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LC-MS/MS测定人血浆中的头孢克洛
目的 采用LC-MS/MS测定人血浆中的头孢克洛.方法 血浆样品经沉淀蛋白处理后.用Allure C18柱(50 mm×4.6mm,5um)分离,乙腈-1%甲酸(20:80)为流动相;采用三重四极杆串联质谱,电喷雾离子源,以正离子多反应监测方式进行定量分析.结果 血浆中头孢克洛的线性范围为0.01～10.00ug·ml-1,定量下限为0.01ug·ml-1.回收率为79.6%83.2%,日内、日间RSD均小于3.5%.结论 所建方法专属、灵敏、准确,适用于头孢克洛药物动力学的研究.
关键词： 头孢克洛 液相色谱一串联质谱法 血药浓度 血浆样品 -
单剂量头孢克洛缓释片与常释胶囊在健康人体药动学和生物等效性研究
目的了解单剂量头孢克洛缓释片和常释胶囊的药动学特点,评价其生物等效性.方法22名健康男性受试者随机口服头孢克洛缓释片或常释胶囊750mg,定时采集血标本,HPLC法测定血药浓度,按照佳拟合的方法求算两种药物的药动学参数,评价生物等效性.结果头孢克洛缓释片和常释胶囊的Cmax分别为(7.44±2.77)和(10.11±3.887)mg/L;tmax分别为(3.80±0.87)和(1.42±0.53)h;t1/2β分别为(0.74±0.46)和(0.74±0.19)h;AUC0～n分别为(22.94±5.19)和(23.14±5.41)mg·h/L;AUC0～∞分别为(23.11±5.17)和(23.33±5.497)mg·h/L;CL/F分别为(4.4±1.98)和(6.05±7.49)L/h.F为(101±17.5)%.AUC的双向单侧t检验结果显示两药为生物等效制剂,Cmax和tmax的结果显示头孢克洛缓释片的达峰时间明显滞后于常释胶囊(P＜0.05),血药浓度也明显低于常释胶囊(P＜0.05).结论头孢克洛缓释片和常释胶囊为生物等效制剂,且头孢克洛缓释片在体内确有缓慢释放的特点.
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加味败藤浸膏对大鼠体内头孢克洛药动学的影响
目的 研究加味败藤浸膏对大鼠体内头孢克洛药动学的影响,探讨联合用药的合理性.方法 大鼠随机分为2组:头孢克洛单用组和头孢克洛+加味败藤浸膏联用组,头孢克洛剂量均为125 mg/kg.各组大鼠给药后于不同时间眼底静脉丛取血,血浆经甲醇预处理后进行HPLC-TQ-MS/MS分析.DAS统计软件计算头孢克洛的药动学参数,并对其药动学参数进行统计学分析.结果 单用组头孢克洛的主要药动学参数分别为:Cmax=(31.58±9.72)μg/mL,AUC=(37.48± 14.34)μg/(mL.h),t1/2=(0.94±0.10)h,Tmax=(0.50±0.16)h,C1=(3.95±2.12)L/(h·kg);联用组头孢克洛的主要药动学参数分别为:Gmax=(27.76±5.62)μg/mL,AUC=(35.53± 11.62)μg/(mL.h),t1/2=(1.35±0.20)h,Tmax=(0.83±0.13)h,C1=(3.69±1.13)L/h/kg.同时服用加味败藤浸膏时,大鼠体内头孢克洛的t1/2与Tmax显著性延长(P＜0.05).结论 加味败藤浸膏可延缓头孢克洛的消除速度,延长其体内持续作用时间,联合用药具有一定合理性.
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法罗培南钠片治疗细菌性感染的随机双盲对照临床研究
目的 评价国产法罗培南钠片治疗细菌性感染的临床疗效与安全性.方法 采用多中心、双盲、随机对照试验设计,以头孢克洛为对照药,两组均口服,每次2片,tid,疗程5～10 d.结果 本研究共纳入60例,法罗培南组和头孢克洛组各30例,其中法罗培南组及头孢克洛组纳入ITT分析均为30例,PP分析分别为28和30例.疗程结束时,呼吸系统PP人群中,法罗培南组与头孢克洛组治疗后总痊愈率和有效率分别为71.43%与47.67%和92.86%与93.33%,泌尿道PP人群中,法罗培南组与头孢克洛组总痊愈率和有效率分别为85.71%与73.33%和100%与93.33%.疗程结束时两组细菌清除率均分别为83.33%和79.17%,法罗培南组和头孢克洛组的不良反应发生率分别为10.71%和20%,主要表现为恶心、呕吐、头晕、皮疹、腹泻等.以上结果两组比较无统计学差异(P＞0.05).结论 国产法罗培南钠片治疗呼吸道感染和泌尿道感染疗效确切,安全性较好.
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生物酶法制备头孢克洛的研究进展
头孢克洛作为重要的第二代头孢菌素,对多种革兰阳性、阴性菌均具有很强的抗菌活性.目前工业制药中头孢克洛的主要合成方法是Lilly路线和Shionogi路线,合成过程仍显繁琐,并且对环境造成了破坏.生物酶缩合法具有反应条件温和、绝对专一性、绿色环保、无毒副作用等优点而备受瞩目.本文综述了酶法合成中固定化青霉素酰化酶的制备,以及合成过程中7-ACCA浓度、温度、pH、投酶量、投料比、有机溶剂和缓冲液对反应转化率的影响,并对生物酶法合成头孢克洛做出了展望.
