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银丹心泰滴丸治疗冠心病心绞痛68例临床疗效观察
随着我国人民生活水平的不断升高，冠心病心绞痛发病率也不断地增长，其发病率、致残率、病死率高，医疗费用多。采取有效的治疗措施，降低医疗费用，恢复患者的身体健康尤为重要。我们在临床中发现银丹心泰滴丸联合单硝酸异山梨醇、辛伐他丁治疗心绞痛具有明显的优势，医疗费用低。银丹心泰滴丸是由银杏叶、丹参、绞股蓝、艾片等制成的，主要用于治疗瘀血闭阻引起的胸痹、胸痛、胸闷、心悸等。中药滴丸剂具有药物稳定性高、剂量准确、体积小、起效快、便于急救等优点。因此，该药被广泛应用于临床。选取我院门诊2011年6月至2012年4月34例冠心病心绞痛患者使用银丹心泰滴丸治疗，取得较满意的疗效。现总结如下。
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注射用奥美拉唑钠在不同输液的稳定性考察
目的 探讨注射用奥美拉唑钠在不同输液的稳定情况.方法 分别取低分子右旋糖酐注射液、乳酸林格注射液、复方氯化钠注射液、转化糖注射液、甘油果糖注射液、5％碳酸氢钠注射液、20％甘露醇注射液、0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液各100 mL于量瓶中,加入注射用奥美拉唑钠,摇匀,观察.结果 注射用奥美拉唑钠在低分子右旋糖酐注射液、乳酸林格注射液、复方氯化钠注射液、转化糖注射液、甘油果糖注射液、5％碳酸氢钠注射液、20％甘露醇注射液、0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液外观情况;在5％碳酸氢钠20％甘露醇0.9％氯化钠中均表现为澄清,在低分子右旋糖酐、转化糖、甘油果糖和5％葡萄糖出血浅黄或黄色,而在乳酸林格和复方氯化钠出现白色沉淀,不同输液的pH值在加入注射用奥美拉唑钠后pH值都升高了.结论 配置注射用奥美拉唑钠宜选用pH 5～8输液,好现配现用.
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双黄连注射液与注射用头孢唑啉钠等体外配伍稳定性研究
目的研究双黄连注射液与注射用头孢唑啉钠等药物体外配伍的稳定性。方法考察双黄连注射液与注射用头孢唑林钠、地塞米松磷酸钠注射液、利巴韦林注射液在室温下配伍后物理外观、pH值、微粒的变化。结果双黄连注射液与注射用头孢唑林钠、地塞米松磷酸钠注射液、利巴韦林注射液溶液两药或多药配伍后外观澄明、pH值无明显变化，但双黄连注射液与注射用头孢唑啉钠及地塞米松磷酸钠注射液配伍后0.5 h出现少量絮状悬浮物，且直径≥25μm 微粒数量显著增加。结论双黄连注射液可以与注射用头孢唑啉钠、地塞米松磷酸钠注射液、利巴韦林注射液二联应用，不宜多联应用。
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药物稳定性改善方法综述
检索近年来有关药物制剂稳定性研究改善的文献,并对其进行综合分析和总结,提出药物制剂稳定性改善的方法,供学习和参考.
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复方山楂滴丸成型工艺的研究
中药滴丸具有速效、高效、增加药物稳定性、易携带等特点,是近年来国内发展较快、较多的一种中药剂型[1].复方山楂滴丸原为口服液,由山楂、荷叶、制何首乌、决明子、泽泻等5味中药组成,用于高脂血症的治疗,临床疗效显著,但口服制剂具有难携带、口感和外观差、药液混浊,有沉淀等缺点.本研究对复方山楂提取液进行精制纯化,富集有效成分制成滴丸,以达到"三小、三效、五方便"现代中药剂型的要求.
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咽炎颗粒挥发油提取及其β-环糊精包合工艺的研究
咽炎颗粒由四川大学华西医院研制,远志、石菖蒲、白术、枳实、菊花、柏子仁组成,具有清热解毒,祛风化痰,通腑利咽之功效,用于治疗急、慢性咽炎.方中石菖蒲、枳实、菊花所含挥发油,易挥发,遇光和热不稳定,用量不易控制.为提高药物稳定性[1,2],本实验拟用β-环糊精(β-CD)对其进行包合,以降低其挥发性,消除异味,增加稳定性和水溶性,提高临床疗效.
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多肽类药物结构稳定性的研究进展
多肽作为药物,具有生理活性强、免疫原性低、疗效高等诸多优点,随着生物技术的不断发展,其在人类疾病治疗中的地位也日趋重要,目前已成为国际药学界研究的热点之一.但多肽类物质自身固有的特点,如口服利用率较低、酶降解性高以及半衰期极短等,使其作为药物开发应用受到诸多的局限.而导致多肽类药物不稳定的一个重要原因就是多肽特殊的分子结构,其中多肽主链氨基酸的降解和侧链氨基酸残基的结构变化是多肽结构不稳定的主要原因,因此从多肽类药物本身的分子结构进行改造,是改变其理化性质和药代动力学性质的根本.本文拟重点从分子结构改造方面对多肽类药物稳定性的研究进展做一综述.
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阿奇霉素氯化钠注射液与利巴韦林、维生素C配伍的稳定性
阿奇霉素为新型的大环内酯类抗生素,临床上主要用于细菌感染,并常与利巴韦林注射液、维生素C注射液配伍,治疗感冒引发的上呼吸道感染等疾病.为此我们在25 ℃、37 ℃条件下对上述三药配伍的稳定性进行考察,以便为临床合理方便用药提供参考依据.
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不同温度对注射用胸腺肽稳定性的影响
胸腺肽临床应用广泛,主要用于多种感染性疾病、免疫性疾病及肿瘤的辅助治疗[1].注射用胸腺肽制剂热稳定性是评价该药物制剂质量的重要指标[2,3].本研究根据<中国药典>和<国家药品标准>有关规定,对注射用胸腺肽成品的多项指标进行检定,为该药的生产、储存和运输条件提供重要的参考.
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环境因素对脂质造影剂的稳定性和回声效率的影响
背景 目前,利用超声造影剂微泡进行药物或基因的靶向递送的研究越来越多.将载有药物或基因的造影剂微泡在靶向器官上游血管中注入,在靶向器官定位超声,流经靶向器官的造影剂微泡在超声作用下被破坏,产生空化效应,增加血管壁的通透性,促进药物或基因进入到靶向器官和组织中.以磷脂为材料的超声造影剂微泡在药物或基因的靶向给药方面具有显著优势,如磷脂材料无免疫原性、制备工艺简单、容易联接大分子DNA等.本课题组已研制出磷脂为材料的脂质造影剂微泡,利用其可将反义寡聚核苷酸高效地转染到乳腺癌细胞中.目的 理想的超声造影剂微泡不但具有良好的超声图像对比增强效果,更应具有足够的稳定性,以便储存供临床应用.本研究利用自制的脂质造影剂微泡研究环境因素对其稳定性和回声效率的影响,并探讨其成因.方法 体外试验参照脂质体稳定性考察方法,考察温度、光照和60Co辐射对本品稳定性的影响,以显微形态、微泡浓度和平均粒径作为考察指标.温度设置:放置于低、中、高3种温度下(即0℃、20℃和40℃)保持10 d,考察贮存温度对脂质造影剂微泡的影响.光照设置:在(4500±500)Lx强度下强光照射10 d,考察光照对脂质造影剂微泡的影响.辐射条件设置:60Co辐射灭菌是冻干粉针剂常用的灭菌方法,本品经过150万rad的60Co辐射,观察辐射对脂质造影剂微泡的影响.动物体内实验采用实时匹配成像技术(CnTi)研究环境因素对脂质超声造影剂回声效率的影响.5只新西兰雄性兔,通过耳静脉的团注脂质造影剂微泡,观察和记录不同实验条件下肝实质区CnTi成像增强强度和持续时间.采用超声仪内置的时间-强度分析软件进行统计分析.结果 体外实验结果表明,各实验组微泡浓度均能达到2×109个/ml,且95%的微泡粒径小于8μm.以20℃或40℃贮存组微泡浓度高,但是各组条件的显微形态和平均粒径结果相差不明显(表1,图1);动物CnTi成像实验表明,40℃贮存组肝实质区成像增强强度和持续时间高,其次是20℃贮存组和60Co辐射灭菌组,而强光照射组和0℃贮存组成像增强强度和持续时间差(表2,图2).不同的温度实验结果的解释与磷脂的相转变温度(Tc)有关;本品磷脂材料的Tc为42℃～45℃,当环境温度小于本品磷脂的Tc时,磷脂膜为胶晶相结构,排列紧凑而有序,具有较好的弹性(图3).但是温度降到接近0℃时,磷脂胶晶相结构会变得松脆.而温度超过Tc时,磷脂膜会从胶晶相向液晶相转变,磷脂膜会液化消失.因此尽管其显微形态和平均粒径相差不明显,0℃贮存时因磷脂膜变得松脆而导致其回声效率显著降低,成像增强强度和持续时间差.贮存于20℃和40℃时,磷脂膜具有较好的弹性,因此成像增强强度和持续时间较好.光照会诱发磷脂的氧化反应,降低脂质微泡膜的弹性.因此强光照射组显示出与0℃贮存实验组相近的结果,即尽管其显微形态和平均粒径变化不大,但是CnTi成像增强强度和持续时间差.60Co辐射对脂质超声造影剂影响较小,显微形态、平均粒径和CnTi成像效果均未见显著影响,说明60Co辐射可以作为本品的灭菌方法.结论 本品在避光条件下常温保存,其稳定性较高,并能采用60Co辐射灭菌.
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药物纳米混悬剂的形成与维持方法研究进展
据统计,超过40%的新型化学实体由于水溶性差而导致口服给药困难[1].在药物筛选过程中,这些化合物很容易因极度难溶的"砖粉"[2]性质而被淘汰.一直以来,微粉化[3]、固体分散[1],环糊精包合[5]等药剂学技术和手段在提高难溶性药物的溶解度方面发挥了重要作用.
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磷酸苯丙哌林双层片的制备
磷酸苯丙哌林(benproperine phosphate)是一种具有中枢与末梢双重抑制性作用的镇咳药[1].本研究以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,将部分磷酸苯丙哌林制成缓释层颗粒,维持血药浓度平稳持久.另外,为了服药后能迅速发挥药效,达到有效血药浓度,将一部分药品制成速释颗粒,再将缓释颗粒和速释颗粒压制成双层片,从而达到起效迅速且药效维持时间长的目的.
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齐多夫定脂质前药自组装体的制备及其在大鼠血浆中的稳定性
目的制备齐多夫定脂质前药自组装体,考察其在大鼠血浆中的稳定性.方法用乙醇注入法制备齐多夫定脂质前药自组装体,透射电子显微镜和激光粒度测定仪观测其形态和粒度,高效液相色谱法测定齐多夫定脂质前药自组装体在大鼠血浆中降解情况.结果齐多夫定脂质前药自组装体是球形囊泡,平均粒径为200 nm;在大鼠血浆中降解半衰期为3.68 h,降解产物为齐多夫定.结论齐多夫定脂质前药自组装体在体外生物环境中能较快地降解出原药.
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临床前研究中分子传输系统的设计
加强药物固体状态的研究,可缩短新药申请(IND)时间.新药研究的重要一点是获得稳定的制剂.IND中较常用胶囊类处方,其中的药物化学成分可以是晶体或无定型粉末.此时药物的溶解度或溶出速率是制剂的关键.早期采用质量设计和过程分析化学概念可加速药物的开发.
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大容量注射剂的制备对药物稳定性的研究
药物的稳定性常常受光线、温度、pH值等多方面的影响,而对于大容量注射液,pH值及灭菌温度与时间对药物稳定性有着很重要的影响.因此,在配制大容量注射液过程中,应严格控制中间品的pH值及灭菌温度与时间,以保证制剂的稳定性.现将医院几种常配大容量注射液中的pH值及灭菌温度与时间的控制范围研究结果报告如下:
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程序变湿变温药物稳定性试验
目的建立一种研究湿度对药物稳定性影响的简便实验方法.方法用程序变湿和程序变温加速试验方法,以青霉素钾为例进行药物稳定性试验.结果程序变湿和程序变温加速试验与恒温恒湿对照试验得到的青霉素钾的降解动力学参数基本一致.结论程序变湿变温加速试验可以应用于药物稳定性研究.
关键词： 药物稳定性 程序变湿变温加速试验 降解动力学 青霉素钾 -
光和温度对盐酸普鲁卡因注射液稳定性的影响
目的研究盐酸普鲁卡因注射液在光和热同时作用下的稳定性.方法采用在高温下进行光照的实验方法.结果该药物在恒温加速实验或高温光照实验中的降解均服从一级反应动力学规律.在光和热同时作用下的总的降解速率常数ktotal由两部分构成:ktotal=kdark+klight,kdark和klight分别为热反应降解速率常数和光反应的降解速率常数,且klight=Alight·E·exp(-Ea,light/RT).式中E为光源的照度,Alight是与光源种类有关的实验常数,Ea,light亦为一实验常数.结论由于klight的表达式与Arrhenius方程形式类似,式中Ea,light可能为光化反应次级过程的表观活化能,其值与光源种类无关支持了这一观点.
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固体药物的转晶现象
在药物开发过程中,有些药物的稳定晶型可能会存在某些缺陷,如溶解度太差等,从而不得不考虑将一些动力学上可以稳定存在的亚稳晶型作为药用晶型开发上市.使用亚稳晶型存在晶型转变的风险.对固体药物转晶现象的研究可以帮助这些使用亚稳晶型的药物选择合适的生产和储存条件,避免因转晶而获得不需要的晶型.
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二氢乳清酸脱氢酶抑制剂前药的合成和稳定性及活性评价
本文以课题组前期发现的高活性DHODH抑制剂A为基础,依据前药合成策略,对其羧基进行酯化修饰得到12个前药分子,旨在优化化合物A的稳定性.分子水平抑制活性显示12个前药分子中只有A1～A5有微弱活性,与其作用机制和前药设计相符;随后评价了A1～A12在有机溶剂甲醇和pH为2.0、9.0的缓冲液中的稳定性,结果显示A12在甲醇中能较好的抑制先导分子内成环,A1～A8在酸性条件下易于水解,A9～A12在碱性条件易于水解;后评价了A1～A12的细胞增殖抑制活性,其中A12表现出很好活性,其IC50值为0.63μmol·L-1,与布奎那相当.这些结果为开展进一步体内活性研究奠定了基础.
关键词： 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂 前药设计 药物稳定性 活性评价 -
线性降解程序变湿法研究青霉素钾的稳定性
报道了一种新的研究湿度对固体药物稳定性影响的试验方法--线性降解程序变湿法.按照这一变湿规律进行程序变湿药物稳定性试验能大限度地使药物在高湿和低湿范围内降解程度一致,提高了试验的精密度.作者以青霉素钾为模型药物,采用线性降解程序变湿法和指数程序变温法进行试验,求得了Ea,m,A和t0.9等动力学参数.结果表明,新方法测定结果的精密度明显优于文献报道的程序变湿变温法.
