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Rytary缓释胶囊获FDA批准用于帕金森病治疗
Rytary是卡比多巴和左旋多巴的缓释配方胶囊。卡比多巴是芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂，左旋多巴是一种芳香族氨基酸。卡比多巴抑制外周左旋多巴脱羧，促进更多左旋多巴传递至脑。Rytary用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森病，后者可能与一氧化碳中毒和锰中毒有关。Rytary为口服胶囊，不受进食影响。左旋多巴的吸收可因高脂肪、高热量食物而延迟2 h。左旋多巴首次口服患者的Rytary推荐起始剂量为23.75mg，每日3次，共95 mg持续3 d，第4天用量可增至145 mg/d。根据个别患者的临床反应和耐受性，Rytary可增至大推荐剂量为390 mg/d，加药频率可由每日3次增至5次，前提是有必要且能耐受。 Rytary大推荐剂量是612.5 mg/次，2450 mg/d。建议患者维持在低剂量，确保达到症状控制和减少不良反应。
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几种酶抑制剂对胰岛素肠道吸收的影响
目的研究酶抑制剂对胰岛素在大肠和小肠吸收的影响,初步探讨酶抑制剂在肠道各段的作用机制.方法采用原位肠袢法,设计肠道冲洗实验,测定胰岛素肠道吸收后的降血糖效应和血药浓度.结果胰岛素单用于小肠袢或大肠袢时,冲洗实验前后均无降血糖效应.与酶抑制剂合用时,冲洗实验前,小肠段无降血糖效应,冲洗实验后,小肠段降血糖效应有所提高;冲洗实验前后,大肠段均产生明显的降血糖效应.酶抑制剂作用与其种类、应用浓度和不同区段内蛋白水解酶的活性有关;各种酶抑制剂提高胰岛素降血糖效应的顺序为:亮肽素>甘氨胆酸钠>杆菌肽>抑氨肽酶素B>胱蛋白;其中甘氨胆酸钠和杆菌肽还具有渗透促进作用.结论合用酶抑制剂能显著改善胰岛素在大肠处的吸收.
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基于微流控芯片的酶及其抑制剂的研究进展
近20年来,随着微流控芯片加工技术的不断发展,微流控分析已从一个概念发展为当前世界上前沿的科技领域之一,微流控芯片上酶及其抑制剂的研究也取得重要进展.微流控技术用于酶及其抑制剂研究时在减少试剂用量、缩短分析时间、自动化等方面提高了分析性能.本文综述了微流控芯片上酶及其抑制剂的研究.
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靶向细菌肽聚糖合成酶抑制剂的研究进展
近年来,由于抗生素的滥用,使耐药菌株广泛出现,已成为威胁人类健康的重大问题.研发具有新的作用机制的抗菌药物迫在眉睫.抗菌药物资源匮乏,究其原因,主要是由于有效的药物作用靶点数量不足,远远不能满足当前防治的需要.因此抗菌药物作用靶标的筛选是新型抗菌药物研发的关键一步.细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖,肽聚糖是病原菌生存所必需的.Mur酶(MurA-F)是肽聚糖生物合成必不可少的酶,可以以此为靶标发现新的抗生素.本文详细介绍了MurA-F抑制剂的研究现状,并总结了临床上缺少成功抑制剂的原因和所面临的挑战.
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短刺小克银汉霉AS 3.910的CYP2C9同工酶抑制作用
目的 探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应.方法 选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作用.采用液相色谱-多级质谱联用技术检测转化产物.结果 CYP2C9抑制剂苯溴马隆抑制4'-羟基甲苯磺丁脲的生成,使其产率由100%下降到14.5%;磺胺苯吡唑抑制O-去甲基吲哚美辛的生成,使其产率由75.2%降低到9.9%;丙戊酸抑制4'-羟基双氯芬酸的生成,使其产率由98.6%降低到2.7%.底物药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和吲哚美辛之间存在代谢相互作用,导致生成相应代谢物的产率降低.结论 3种CYP2C9抑制剂不同程度地抑制了短刺小克银汉霉的CYP2C9同工酶,而且CYP2C9底物间存在药物代谢相互作用.
关键词： 细胞色素P450 CYP2C9 短刺小克银汉霉 药物代谢 同工酶 酶抑制剂 -
沙棘多糖对α-葡萄糖苷酶活性及正常小鼠血糖的影响
中国沙棘(Hippophae rhamnoidesL.subsp.chinensis Rousi),又名醋柳,系胡颓子科(Elaeagnaceae),沙棘属(Hippophae),别名醋柳果、醋刺柳、酸刺子、黑刺、沙枣,大量分布于华北、东北、西北和西南,为传统藏药[1],干燥成熟的果实入药,具有止咳祛痰,消食化滞,活血化瘀等功效.现代研究证明沙棘果和沙棘叶中含有多种活性物质,并具有解重金属毒、放射保护、抗氧化应激、抗肿瘤、抗炎、抗溃疡、抗病毒和调节免疫等多种药理作用[2,3].
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芒果苷对脂多糖诱导慢性炎症中环氧合酶/脂氧合酶的双重抑制作用
目的:探讨芒果苷对脂多糖( LPS)诱导慢性炎症中环氧合酶1/2(COX-1/2)、5脂氧合酶(5-LOX)的抑制作用.方法:60只SD大鼠随机分为对照组、模型组、泼尼松(PNS,5 mg· kg-1·d-1)组与芒果苷高、中、低剂量(MGFH/M/L,200,100和50 mg·kg -1·d-1)组,每组10只.对照组以外的各组大鼠每周1次尾静脉注射LPS(200 μg·kg-1)建立慢性炎症模型,灌胃给药,共4周.第4周末以酶联免疫吸附法(ELISA)检测白细胞COX-1/2和5-LOX以及血清前列腺素E2/F2α(PGE2/F2α)、白三烯B4/C4/D4/E4(LT-B4/C4/D4/E4)；RT-PCR检测白细胞COX-1/2和5-LOX基因表达.结果:与模型组比较,MGFH和MGFM组白细胞COX-2和5-LOX水平与基因表达以及血清PGE2/F2a和LT-B4/C4/D4/E4水平降低(P＜O.01或0.05).MGFH组白细胞COX-1水平与基因表达低于模型组(P＜0.01).结论:芒果苷对LPS诱导慢性炎症中COX-1/2与5-LOX均有抑制作用.
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中药及天然产物中酶抑制剂筛选的研究现状
中药及天然药物是开发新药的重要资源库,基于生物体内药物作用靶标快速筛选活性成分可能是新药开发的有效途径.目前已知的药物作用靶标中生物酶约占一半,因此酶抑制剂的筛选仍然是新药来源的重要途径.基于体内生物酶,并联合现代分析检测技术从中药或天然产物中筛选酶抑制剂已经取得了重大进展.本文主要对不同生物酶与分析技术联合检测技术在中药或天然产物中酶抑制剂筛选的应用情况进行综述.
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组蛋白去乙酰酶抑制剂的药理学研究进展
组蛋白的乙酰化调节,参与了基因表达的调控;组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰酶活性共同决定了组蛋白的乙酰化水平.组蛋白去乙酰酶抑制剂可提高组蛋白的乙酰化水平,并对一些非组蛋白成分产生影响,从而调节某些特定基因的表达.综述了组蛋白去乙酰酶抑制剂的药理作用及其临床应用前景.
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酶抑制剂类抗病毒药物的研究进展
介绍了HIV逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、肌苷单磷酸(IMP)脱氢酶抑制剂、S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶抑制剂以及胞嘧啶三磷酸核苷酸(CTP)合成酶抑制剂的研究进展,并图解说明了这几种抑制剂的作用机制.
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新型合成抗菌药物研究新进展
抗菌药物的耐药性问题日益严重.耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)引起的感染用传统的药物如青霉素治疗已相当困难,从而导致了临床并发症和死亡的急剧增加.研发具有新作用机制或新作用靶点的新结构化合物是解决耐药性问题的热点和重点领域,近年来发展迅速.现综述近年作用于细菌的蛋白质、DNA,RNA,细胞壁和脂肪酸等新型合成抗菌化合物的研究进展.
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赛进
[通用名称] abacavir,阿波卡伟[化学名称] (-)-(1S-4R)-4-[2-氨基-6(环丙胺)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烷-2-甲醇
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头孢硫脒新抗生素的发明者——记2007年度中国药学发展奖天士力创新药物奖突出成就奖获得者王文梅研究员
王文梅,研究员,女,1936年8月出生在上海,1961年毕业于华东化工学院(现华东理工大学),在上海医药工业研究院从事创新药物及半合成抗生素产品的工艺研究开发四十余年.承担和完成国家"九五"攻关等课题和各类项目二十多个,其中头孢硫脒、罗红霉素、盐酸头孢他美酯等多个项目实现了产业化并取得显著经济和社会效益.1986～1987年作为客座研究员赴日本东京微生物化学研究所从事天然产物--酶抑制剂Siastatin B全合成及其绝对构型推断的合作研究,得到了日方的很高评价.
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解读ED治疗首选药--万艾可
万艾可的研发是一个"无心插柳柳成荫"的传奇.在1991年4月,辉瑞公司的研究人员特雷特和他的同事们希望研制一种磷酸二酯酶的抑制剂来扩张血管,降低心脏负荷、解除冠脉痉挛、抑制血小板聚集的作用.但是经过10年的努力,他们的研发计划被终止了,原因是他们研制的五型磷酸二酯酶抑制剂--西地那非对循环系统的作用有限.因此公司不得不收回试验用的药物,但是很多患者拒绝上交试验用的药物.
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H+,K+-ATP酶的分子生物学研究进展及在药物研究中的应用
H+,K+-ATP酶抑制剂是胃及十二指肠溃疡的一类重要的治疗药物,我们曾对这类药物的研究进展做过综述[1].近年来,随着生物技术特别是分子生物学和生物信息学的发展,人们对H+,K+-ATP酶从分子水平的认识越来越清楚,特别是对药物和酶的作用位点的认识,必将推动H+,K+-ATP酶抑制剂有更新的发展.
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奥克胶囊致口干一例
奥克胶囊为H+-K+-ATP酶抑制剂,能抑制胃酸分泌,近发现该药有引起口干的不良反应,未见有文献报道,特此报告如下:
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重组水蛭素Ⅲ口服制剂给药系统的初步研究
目的 探讨重组水蛭素Ⅲ(以下简称rHV3)的口服制剂.方法 采用在体原位肠袢法研究小肠和结肠在吸收促进剂作用下对rHV3的吸收情况,寻找促进rHV3肠道吸收的吸收促进剂和吸收位置;合成蛋白酶抑制剂--壳聚糖-EDTA轭合物(chitosan-EDTA conjugates,CEC),考察rHV3在胃蛋白酶和胰蛋白酶中的稳定性;将rHV3和促吸收剂、CEC乳化,考察其抗凝血作用.结果 吸收促进剂能提高rHV3在肠道内的吸收水平,其中在0.5%EDTA-Na2的作用下rHV3经由小肠给药产生的抗凝血作用强;CEC在消化酶的存在下对rHV3有保护作用;乳化微粒与单用出V3的抗凝血作用有显著性差异.结论 重组水蛭素Ⅲ和促吸收剂以及CEC形成的乳化微粒经灌胃能够发挥其抗凝血作用.
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酶抑制剂在抗糖尿病药物中的应用研究
目的介绍酶抑制剂在抗糖尿病药物中的应用研究.方法对国内外的文献进行归纳和总结.结果体内的许多酶是抗糖尿病药物作用的靶点.结论酶抑制剂的开发研究在治疗糖尿病方面具有广阔的前景.
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鼻腔给药的研究进展
目的 介绍近年鼻腔给药的研究进展,以及增加药物经鼻吸收的方法与经鼻腔靶向于中枢神经系统的可能性.方法 结合鼻腔的生理特点,查阅国内外近年的相关文献资料进行分析与综述.结果 鼻腔给药具有生物利用度高、起效快、无损伤性、使用方便等特点,成为制剂领域的研究热点;鼻腔与脑部的生理联系,使鼻腔给药成为有效治疗脑部疾病的一种新途径.鼻腔给药存在的大问题是大分子药物的促吸收和鼻黏膜纤毛毒性问题.结论 鼻腔给药具有许多其他给药途径所无法比拟的优越性,该类制剂必将得到迅速发展.目前的研究重点是如何发现和选择低毒高效的吸收促进剂、减轻或消除药物及其附加剂的纤毛毒性.
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酶、酶抑制剂与抗肿瘤药物的研究进展
目的介绍酶抑制剂与抗肿瘤药物的研究进展.方法以国内外大量的研究文献为基础,进行分析整理和归纳.结果体内及癌细胞中的许多酶是抗肿瘤药物作用的靶点.结论酶抑制剂的开发研制在肿瘤防治方面具有广阔的前景.
