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重组水蛭素Ⅲ口服制剂给药系统的初步研究
目的 探讨重组水蛭素Ⅲ(以下简称rHV3)的口服制剂.方法 采用在体原位肠袢法研究小肠和结肠在吸收促进剂作用下对rHV3的吸收情况,寻找促进rHV3肠道吸收的吸收促进剂和吸收位置;合成蛋白酶抑制剂--壳聚糖-EDTA轭合物(chitosan-EDTA conjugates,CEC),考察rHV3在胃蛋白酶和胰蛋白酶中的稳定性;将rHV3和促吸收剂、CEC乳化,考察其抗凝血作用.结果 吸收促进剂能提高rHV3在肠道内的吸收水平,其中在0.5%EDTA-Na2的作用下rHV3经由小肠给药产生的抗凝血作用强;CEC在消化酶的存在下对rHV3有保护作用;乳化微粒与单用出V3的抗凝血作用有显著性差异.结论 重组水蛭素Ⅲ和促吸收剂以及CEC形成的乳化微粒经灌胃能够发挥其抗凝血作用.
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月桂氮卓酮复合促吸收剂促胰岛素经舌下黏膜吸收的研究
目的研究促胰岛素经舌下黏膜吸收的月桂氮卓酮(Azone)复合促吸收剂.方法应用正常大鼠的降血糖实验对Azone复合促吸收剂的组成进行正交筛选,研究胰岛素在不同组成的促吸收剂作用下对猪舌下黏膜的体外渗透扩散系数及促渗比.结果由正交实验确定了佳组成中Azone复合促吸收剂的比例为2.5%Azone、5%丙二醇、2.5%吐温80.胰岛素分别在5%丙二醇、5%丙二醇+2.5%吐温80、5%丙二醇+2.5%吐温80+2.5%Azone促吸收剂作用下的促渗比分别为1.9(P＞0.05)、2.6(P＞0.05)和7.8(P＜0.05).结论Azone复合促吸收剂中Azone是使黏膜通透性发生变化的主要因素.
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丹酚促吸收剂及滴丸制备研究
目的 筛选适宜的丹酚促吸收剂制剂质量浓度,优化丹酚滴丸的处方及制备工艺参数.方法 采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同质量浓度癸酸钠对丹酚的促吸收效果,通过单因素及正交优化,对丹酚配伍癸酸钠的滴丸处方及制备工艺进行优化.结果 癸酸钠制剂促吸收比例为4.76％(质量/质量),佳处方及工艺为PEG6000:PEG4000=1:4,药物基质比为1:3,加水量10％(体积/质量),冷凝剂为二甲基硅油H201-500 cs,熔融温度为80℃,滴距为4 cm,滴径为2.5 mm.结论 所制备的丹酚滴丸圆整度高,崩解快,吸收效果好;优选的工艺方法简单且易重复,适宜工业化生产,质量可控.
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口服胰岛素微球促吸收剂的体外筛选
目的:筛选用于口服胰岛素的促吸收剂. 方法: 以胰蛋白酶为模型药物,通过体外肠囊翻转实验,以肠囊内外液中酶活力的比值为评价指标,考察胆盐、脱氧胆酸钠、十二烷基硫酸钠、氮酮、脑磷脂、EDTA及其复方的促吸收效果. 结果: 单独使用时,胆盐Ⅲ号(BSⅢ)的促吸收效率低,3 h仅为11.8%,脱氧胆酸钠的促吸收率高,3 h为59.7%;复合促吸收剂脱氧胆酸钠+氮酮+脑磷脂能在3 h内达到佳促吸收效果,吸收率为81.3%. 结论: 复合促吸收剂的效果优于单一促吸收剂,脱氧胆酸钠+氮酮+脑磷脂的促吸收效果好.
