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药理效应法测定穿山龙总皂苷的药动学参数
目的:考察穿山龙总皂苷在大鼠体内的药动学特征.方法:采用尿酸钠诱导的大鼠急性痛风性关节炎模型,以白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)作为测定指标,利用酶联免疫吸附法按试剂盒说明书测定IL-1β和TNF-α含量,采用符合中药整体观思想的药理效应法研究穿山龙总皂苷的药动学.结果:穿山龙总皂苷口服给药后主要药动学参数为药-时曲线下面积(AUC0.t)121.84 ng·h·L-1,药-时曲线下总面积(AUC0-∞) 542.56 ng·h·L-1,平均滞留时间(MRT0-t)5.92 h,平均总滞留时间(MRT0.∞)45.95 h,达峰时间(tmax)1.96 h,药峰浓度(Cmax)13.21 ng·L-1.结论:穿山龙总皂苷的表观动力学过程符合一室开放模型.
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两种方法测定麻黄汤体内过程的比较
目的:以毒理效应法和药理效应法分别测定麻黄汤的体内过程,比较两法的异同.方法:毒理效应法以小鼠死亡率为指标,不同时间先后2次ip麻黄汤19.69 g·kg(-1)测定其表观药动学参数;药理效应法采用大鼠酵母致热模型,以解热效应为指标,ig给予麻黄汤11.2 g·kg(-1)测定表观药动学参数.DAS 2.1.1程序拟合表观药动学数据并计算参数.结果:毒理效应法测得麻黄汤体内呈二室开放模型,主要药动学参数t(1/2)β=9.36 h,AUC=46.80 g·kg(-1)·h,CL=0.32(g·kg(-1))/(h·g·kg(-1)).药理效应法测得麻黄汤体内呈一室模型,主要药动学参数t(1/2)=4.15 h,AUC=55.01 g·kg(-1)·h,CL=0.27(g·kg(-1))/(h·g·kg(-1)).结论:2法测得参数存在一定差异,毒理半衰期长于效应半衰期.生物效应法可用于探讨中药方剂体内过程,但所得参数意义及数值均与经典药动学有差异.
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药理效应法研究羊脂油对淫羊藿总黄酮小鼠体内药动学的影响
目的:考察羊脂油对淫羊藿总黄酮体内药动学的影响.方法:采用药理效应法,建立小鼠肾阳虚模型,以超氧化物歧化酶为效应指标,比较淫羊藿总黄酮及其在炮制辅料羊脂油的作用下形成自组装胶束后的小鼠体内药动学参数.结果:淫羊藿总黄酮在羊脂油的作用下形成自组装胶束后,小鼠体内的药动学参数t1/2、 Cmax、AUC(0-t)、AUC(0-∞)、MRT(0-∞)与淫羊藿总黄酮相比均显著增加(P＜0.05,P＜0.001,P＜0.01).结论:炮制辅料羊脂油提高了淫羊藿总黄酮的生物利用度,促进了其体内吸收.
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淫羊藿生品及不同炮制品小鼠药代动力学特征的比较研究
淫羊藿生品及不同炮制品的提取物对小鼠体内药代动力学特征参数的影响不同.为探索其炮制用药的合理性,作者分别灌胃给小鼠淫羊藿生品、加热品以及羊脂油制品提取液,以超氧化物歧化酶(SOD)升高量为指标,采用药理效应法得到时间-体存生物相当药量的关系.由DAS 2.0软件分析,比较其药代动力学参数.结果表明,三者的达峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC等药动学特征参数均具有显著性差异,油制品＞加热品＞生品.从而得出淫羊藿经加热后生物利用度提高,而辅料羊脂油进一步促进其体内吸收这一结论.
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药理效应法对活血排石冲剂不同提取工艺的评价
活血排石冲剂为本院临床验方,由香附、当归、枳实等中药组成,具有活血化瘀、利胆排石、消炎止痛功效,临床主要用于气滞血瘀引起的慢性胆囊炎及胆结石的治疗.
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逍遥散在肝损伤模型大鼠体内的药效学和药动学研究
目的 研究逍遥散降酶的药效学、药动学过程,为合理用药提供参考.方法 大鼠sc含40%CCl<,4>的橄榄油溶液2mL/kg,每2天1次,首次给药4 mL/kg,连续12 d.以天冬氨酸转氨酶(AST)降低量为药效学指标,进行逍遥散的药效学研究;通过PKSolver 2.0统计距分析求算相关药动学和药效学参数.结果 逍遥散的降酶时-效曲线具有显著的双峰特性,其t<,d>、t<,1/2(ED)>、AUC、MRT分别为17.79 h、3.73 h、657.07 U·L<'-1>·h、6.23 h.结论 逍遥散在肝损伤大鼠体内具有吸收快,消除慢,作用维持时间较长的特点.
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药理效应法筛选中药细辛活性组群的试验研究
[目的]评价细辛不同组份止咳、祛痰作用.[方法]以止咳、祛痰实验为考查指标,对不同溶解度参数溶剂提取的细辛提取物进行药效学考查.[结果]细辛不同提取物均能显著延长咳嗽潜伏期,具有明显的止咳作用(P﹤0.01),但祛痰效果不显著(P>0.05).[结论]挥发油提取物为细辛止咳作用的主要物质基础.
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药理效应法测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药动学参数
目的:采用药理效应法测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药动学参数.方法:以谷胱甘肽过氧化物酶活力升高率作为药理效应评价指标,测定蓬子菜总黄酮在大鼠体内的药物动力学参数.结果:低、中、高不同剂量蓬子菜总黄酮大鼠口服给药后t1/2α分别为1.23,0.93,0.97 h;t1/2 β分别为11.84,12.06, 16.51 h;AUC0-t分别为143.43,206.25,275.92 mg· L-1· h-1;AUC0-∞分别为181.02,231.74, 295.06 mg· L-1· h-1;达峰Tmax为2 h.结论:蓬子菜总黄酮口服给药后,在大鼠体内的药物动力学过程符合二室模型,且在给药剂量范围内呈线性动力学特征.
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药理效应法测定超细粉马钱子和普通粉马钱子的药动学参数
目的以药理效应法研究超细粉体技术对马钱子药物动力学的影响.方法以热板法镇痛效应为指标,测定了2种不同粒径马钱子粉末药物动力学参数.结果 2种马钱子粉末给药后体存量的表观动力学过程符合一室开放模型,主要药物动力学参数普通马钱子粉为:Ke=0.109 4 h-1,Ka=0.854 5 h-1,t1/2(Ka)=0.811 2 h,t1/2(Ke)=6.335 h,T(peak)=2.758 6 h,C(max)=29.7179 mg/kg,AUC=367.307 4(mg/kg)*h,Cl/F(S)=0.163 4 (mg*kg-1)/[h*( mg*kg-1)-1];超细马钱子粉为:Ke=0.163 7h-1,Ka=2.404 9 h-1,t1/2(Ka)=0.288 2 h,t1/2(Ke)=4.233 9 h,T(peak)=1.198 9 h,C(max)=30.415 8 mg/kg,AUC=226.077 9(mg/kg)*h,Cl/F(S)=0.265 4 (mg*kg-1)/[h*( mg*kg-1)-1].结论超细粉体技术既可加快马钱子在体内的吸收,使其迅速发挥疗效,又可加速马钱子在体内的清除.
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药理效应法测定参附注射液药动学参数的研究
目的:考察参附注射液在大鼠体内的药动学特征.方法:采用结扎冠状动脉法复制大鼠心源性休克模型,以血压值作为效应指标,选取1.25、2.5、5、10、20、25 mL/kg六个剂量参附注射液做量-效曲线,选择20 mL/kg剂量做时-效曲线,依据时-效曲线和量效曲线求得时间-生物体存量曲线,用DASver 2.0软件分析参附注射液的药动学参数.结果:主要药物动力学参数为t1/2=8.685 min,Ke=0.08 min-1, CL=1.417 L· min -1·kg-1, AUC(0-t) =12.63 mg·L-1·min-1.结论:在大鼠体内静脉注射参附注射液的体存量的表观动力学过程符合一室模型.
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药理效应法测定淫羊藿生品及不同炮制品的药动学参数
目的:采用药理效应法测定淫羊藿生品及清炒与油炙两种炮制品的药动学参数.方法:采用小鼠肾阳虚模型,以氧化应激反应水平为观察指标,测定淫羊藿生品及不同炮制品的药物动力学参数.结果:淫羊藿生品及不同炮制品口服给药后的主要药物动力学参数为:淫羊藿生品AUC(0-t)=184.77(g/kg)·h,AUC(0-∞)=342.30(g/kg)·h,MRT(0-t)=5.95 h,MRT(0-∞)=28.58 h,Tmax=0.75 h,Cmax=57.67g/kg;淫羊藿清炒品AUC(0-t)=208.08 (g/kg)·h,AUC(0-∞)=523.95 (g/kg)·h,MRT(0-t)=5.86 h,MRT(0-∞)=22.55 h,Tmax=1 h,Cmax=62.53 g/kg;淫羊藿油炙品AUC(0-t)=232.17 (g/kg)·h,AUC(0-∞)=629.96 (g/kg)·h,MRT(0-t) =5.28 h,MRT(0-∞)=19.62 h,Tmax=1.5h,Cmax=81.84g/kg.结论:淫羊藿生品、清炒品、油炙品3者的达峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC等药动学特征参数均具有显著性差异,且油炙品＞清炒品＞生品.
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药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数
目的药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数.方法采用小鼠热板致痛模型,以镇痛效应为指标,测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数.结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型,主要药物动力学参数黄芩苷为:Ke=0.131 h-1,Ka=0.428 h-1,t1/2=5.299 h,Tmax=4.000 h,Cmax=509.900 mg·kg-1,AUC=65.196 mg·h·kg-1,CL/F=5.802(mg·kg-1)/[h·(mg·kg-1)-1];清热合剂为:Ke=0.103 h-1,Ka=0.505 h-1,t1/2=6.725 h,Tmax=6.000 h,Cmax=7.000 mg·kg-1,AUC=39 075.500 mg·h·kg-1,CL/F=0.158(mg·kg-1)/[h·(mg·kg-1)-1].结论清热合剂及黄芩苷体存量的表观动力学过程均符合一室开放模型,中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷.
