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双层栓文献资料
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异烟肼双层栓的研制及药动学
异烟肼自1952年应用于临床以来,一直是有效抗结核的药物,但在其抗结核的过程中,不良反应较多.作者设想可通过将其制成栓剂,以减少副作用.为扩展此药的剂型同时考虑到异烟肼药效不仅与血中药物峰浓度有关,且与其有效浓度的维持时间有关[1],考虑将其制备为双层栓.双层栓外层采用低熔点基质,内层采用高熔点基质,以期达到上述目的.作者参考了<药剂学>[2]以及国外专利方法,拟定栓剂速释部分与缓释部分的处方组成.
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双氯酚酸双层栓的研究
栓剂中药物吸收的一个重要特点是部分药物经中痔静脉、下痔静脉吸收后直接进入下腔静脉,大部分药物避免了肝脏的首过效应,但一般栓剂在直肠熔化或溶解后,都会向直肠上部扩散,使相当部分药物由上痔静脉吸收经门静脉人肝,国外报道[1]将普萘洛尔制成双层栓,前部的空白层阻止了后部所释药物向上扩散,可明显提高生物利用度,因此我们试制了双氯酚酸(双氯灭痛)双层栓,并对其在家兔体内的生物利用度进行了实验研究.
