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普洱茶中降血脂的有效成分他汀类化合物的新发现
云南普洱茶的独特品质和悠久历史,是我国茶文化的重要组成部分.普洱茶是以云南普洱地区所产的云南大叶种茶晒青毛茶为原料,经过后发酵(或人工后发酵)形成的符合普洱茶云南省地方标准的散茶和紧压茶的总称.普洱茶的降血脂功效近年来越来越受到各界人士的关注.
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他汀类化合物构效关系研究进展
他汀类化合物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)抑制剂,能够调节血浆中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平.由于他汀类化合物安全有效,不良反应少,已成为目前临床上治疗高血脂症的首选药物.开发结构简单且安全有效的他汀类化合物一直是降血脂药物研究的热点.本文对近年他汀类化合物的母环和侧链两方面的构效关系进行综述.
关键词: 他汀类化合物 HMG-CoA还原酶抑制剂 构效关系 -
Statin类抑制胆固醇合成药物及其生物技术研究进展
Statin类化合物是一种多效药物,具有广泛的重要药理作用,能显著降低血胆固醇脂,预防动脉粥样硬化和冠心病发生.Statin类化合物包括天然化合物及其衍生物和全合成化合物两类,天然Statin是一类羟基戊酸内酯取代的六氢萘化合物,包括Compactin及其半合成衍生物Pravastatin和Lovastatin及其半合成衍生物Simvastatin.Lovastatin和Compactin的工业化生产是分别基于Aspergillus terreus和PeniciUium citrinum的液体深层发酵工艺,Pravastatin可由Streptonyces carbophilus生物转化Compactin获得.生物技术方法已经应用于Simvastatin研究与生产,克隆A.terreus lovD基因并在E.coli中过表达产生酰基转移酶,该酶能专一性地将二甲基丁酰基团转到Monacolin J C8羟基上生成Simvastatin.