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阿基瑞林文献资料
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阿基瑞林合成条件的优化
阿基瑞林(Argireline，Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2)，又名乙酰六胜肽-3，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽[1-2]。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果[3-4]。另外，它还能促进胶原蛋白的生成，有助于肌肤组织重建。阿基瑞林是一种更安全、更廉价、温和的肉毒杆菌毒素替代品。
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阿基瑞林的固相合成
Argireline(阿基瑞林)，又名乙酰六胜肽-3，经现代生化机制科学合理设计，是模仿SNAP-25蛋白N端合成的由6个氨基酸组成的寡肽[1-2]。阿基瑞林具有抗皱活性，且经过临床试验，安全性可以保证，功效可与A型肉毒毒素媲美，但避免了肉毒毒素必须采用注射应用方式和使用成本高昂的缺点。阿基瑞林现已成为风靡世界的抗皱化妆品原料，许多高端化妆品均应用了阿基瑞林成分用于抗皱[3-4]。鉴于阿基瑞林市场需求量日益增加，目前鲜有固相合成方面的相关文献报道，且反应条件复杂[5]。本研究采用9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相多肽合成法，以Rink Amide树脂为载体，通过逐步偶联氨基酸得到阿基瑞林，为其进一步固相合成条件的优化奠定了基础。
