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苦参碱固体自微乳制剂的制备及其评价
目的 制备苦参碱固体自微乳颗粒,并对其进行质量评价.方法 通过固体吸附材料的优选,制备了苦参碱固体自微乳颗粒,建立了HPLC法测定颗粒中苦参碱及其体外溶出度的方法；对溶解后微乳的类型、pH值、Zeta电位、粒径进行研究.结果 选择微粉硅胶与甘露醇质量比2∶1为固体吸附材料,每克苦参碱微乳液需加微粉硅胶0.42 g,微晶纤维素0.21 g,50℃恒温干燥后成淡黄色的苦参碱自微乳颗粒,遇水快速形成澄明的液体,平均粒径79 nm,pH值为7.95,Zeta电位-1.34 mV,载药量23.51 mg/g,45 min内累积溶出94.2％以上.结论 苦参碱固体自微乳的制备工艺简单,制剂稳定,可为水难溶性药物的开发提供一个新方法、新思路.
关键词： 苦参碱 固体自微乳化给药系统 固体吸附材料 溶出度 -
鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察
目的 研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度.方法 大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动学参数.结果 大鼠灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂后油酸AUT为72.738、170.334(h·μg)/mL,亚油酸为41.393、140.759(h·μg)/mL.制剂中油酸、亚油酸相对生物利用度分别达到234.2％、340.1％.结论 与市售鸦胆子油口服乳剂相比,鸦胆子自微乳化颗粒可明显提高油酸、亚油酸在大鼠体内的相对生物利用度.
关键词： 鸦胆子油 固体自微乳化给药系统 体内药代动力学 生物利用度 -
口服固体自微乳化给药系统的研究进展
目的：对新近发展的固体自微乳化给药系统（ S-SMEDDS）文献进行综述。方法查阅近年国内外相关文献并进行归纳和总结。结果对固体自微乳的载体、固化技术以及缓控释制剂进行了探讨，为研究水难溶性药物的生物利用度及适合药物释放特性的S-SMEDDS技术提供相关参考。结论固体自微乳化系统可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度，且兼顾了液态自微乳和固体制剂二者的优势，是一个极具潜力的新型制剂。
关键词： 固体自微乳化给药系统 固化技术 口服生物利用度
