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甲氧苄啶与58种中药联用抗菌增效作用的研究
目的 系统研究甲氧苄啶(TMP)对具抗菌作用中药的抗菌增效作用.方法 选择58种不同功效种类中药,采用琼脂稀释法分别对中药、TMP、中药联用TMP抗菌作用进行研究.结果 除五倍子外,TMP对所研究的单味中药基本上均有抗菌增效作用,但对不同中药、不同菌种增效强度有所不同.总体上,对金葡菌、水弧菌增效作用较强,对铜绿假单胞菌增效作用较弱.大多数中药对铜绿假单胞菌无抗菌作用,与TMP联用后大多显示出与TMP相当或增强的抗菌作用.补益类中药与TMP联用后,抗菌增效作用增幅较大.结论 TMP对所研究的57种中药具抗菌增效作用.
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香莲外洗液对硝酸咪康唑抗白念珠菌增效作用的体外实验研究
目的:探讨体外香莲外洗液对硝酸咪康唑抗白念珠菌的增效作用.方法:从单纯性外阴阴道念珠菌病患者的阴道分泌物中培养分离白念珠菌菌株,参照微量稀释法,以氟康唑药敏操作方法为标准,测定联合应用硝酸咪康唑溶液和香莲外洗液对12株白念珠菌的药物小作用浓度,并与二者单独应用进行比较;用联合抑菌指数来判断两者的联合效应.结果:单用硝酸咪康唑溶液的MIC均值为(7.92±6.13) μg/mL;单用香莲外洗液的MIC均值为(5.78±4.66) mg/mL;二者联用时,平均MIC值分别为:硝酸咪康唑(1.32±1.41) μg/mL,香莲外洗液(1.59±1.62) mg/mL; 两者的FICI为0.46.结论:香莲外洗液对硝酸咪康唑溶液抗白念珠菌有增效作用.
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一个6-胺基-β-环糊精衍生物的合成及其与哌拉西林所组成的复合物的体外抗菌活性增效作用
目标 β-环糊精6位取代基链适当的”长度”及其较强的疏水性能提高其”内洞”与客体药物分子形成复合(包合)物的能力,使其药物分子能够得到充分保护.依据这种性能,化学合成了β-环糊精衍生物6-辛基胺基-6-去氧-β-环糊精盐酸盐(1).方法 通过核磁共振氢谱(1H-NMR)实验,对化合物1与β-内酰胺类抗生素哌拉西林所组成的复合物进行了研究.研究结果表明,哌拉西林分子中的β-内酰胺内核被嵌入化合物1分子的内洞中,从而使哌拉西林分子得到保护.结果 哌拉西林与化合物1合用前后对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)等9种细菌的抗菌作用进行了测定.测定结果显示,哌拉西林与化合物1合用前后对耐甲氧西林金葡菌的体外低抑菌浓度(MIC)分别为＞128μg/mL及4.0～8.0μg/mL.结论 研究结果表明化合物1对哌拉西林体外抗耐甲氧西林金葡菌具有较强的抗菌活性恢复和增效作用.
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6-(4-甲氧基苄基)-胺基-β-环糊精的合成及其与哌拉西林所组成的复合物对耐药菌的体外抗菌活性增效作用
目标 β-环糊精衍生物6位上取代基的“大小”及其疏水性能影响其与药物分子形成复合(包合)物的能力.依据这种特性,6-(4-甲氧基苄基)-胺基-β-环糊精作为主体化合物可以能够与抗生素分子形成一定形状和构象的特殊复合物,并因此可以使抗生素对耐药菌的抗菌活性起到增效作用.方法 以β-环糊精为初始原料,合成了具有水溶性的β-环糊精衍生物6-(4-甲氧基苄基)-胺基-β-环糊精盐酸盐(1).通过核磁共振氢谱(1H-NMR)分析方法,对化合物1与β-内酰胺类抗生素哌拉西林在0.9％生理盐水中所形成的复合物的形状和构象进行了研究和探讨.同时,化合物1对哌拉西林体外抗耐药菌株粪肠球菌(E.faecium)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的增效作用进行了测定.结果 哌拉西林与化合物1形成复合物前后对粪肠球、菌铜绿假单胞菌和耐甲氧西林金葡菌的体外低抑菌浓度(MIC)分别为＞128及16～32 μg/mL,1.8～8.0μ/mL.结论 化合物1对哌拉西林体外抗耐药菌株具有较强的抗菌活性恢复和增效作用.
