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温敏脂质体作为肿瘤靶向递药载体的研究进展
温敏脂质体是一种新型靶向药物载体.以温敏脂质体为载体包裹抗肿瘤药物,可利用肿瘤组织的滞留增强(EPR)效应将抗肿瘤药物载体靶向分布于肿瘤组织,然后结合局部外加热触发载体中的药物在肿瘤组织释放,可提高药物的靶向性,降低全身毒副作用,并可实现肿瘤的热化疗联合治疗.本研究通过查阅近年来国内外的相关文献,对温敏脂质体作为肿瘤靶向递药载体的研究进行综述.作为一种肿瘤靶向药物载体,温敏脂质体具有良好的应用前景.
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载IR-780与多柔比星温敏脂质体的制备与表征
目的 制备同时包封IR-780和多柔比星(DOX)的温敏脂质体并进行表征.方法 采用薄膜水化法及硫酸铵梯度法制备载IR-780和DOX温敏脂质体(DOX-IR-780 thermo-sensitive liposome,DITSL).采用Malvern激光粒度仪检测各脂质体的粒径、表面电位及多分散系数(PDI);采用激光诱导DITSL升温释药,检测各脂质体的释药特性.结果 IR-780和DOX同时被包封于温敏脂质体,成功制备得DITSL.IR-780和DOX的包封率分别为(94.47±8.57)％、(92.52±7.61)％;平均粒径(138.98±8.74) nm;略带负电位;PDI为0.32±0.02.激光0.8 W/cm2照射5 min,温度高升到54.2℃,1OX释药率达80.1％.结论 DITSL具有药物包封率较高、粒径大小适宜、光热转化效率高、温度敏感性好的优点,并可通过激光控制释药,为下一步光热-化疗联合治疗肿瘤的研究奠定了基础.
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紫杉醇温敏脂质体与siRNA金纳米星载药系统的构建与表征
用种子生长法制备金纳米星(gold nanostar,GNS),构建聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)、氨基葡萄糖(2-amino2-deoxy-D-glucose,DG)和九聚精氨酸(9-D-arginine,9R)修饰的载COX-2 siRNA(siCOX-2)的GNS复合纳米粒[siCOX-2(9R/DG-GNS)];以薄膜分散法制备载紫杉醇温敏脂质体(paclitaxel temperature sensitive liposome,PTX-TSL);后将siCOX-2(9R/DG-GNS)与PTX-TSL体通过巯基配位得到PTX-TSL与siCOX-2(9R/DG-GNS)共载药系统PTX-TSL-[siCOX-2(9R/DG-GNS)].采用核磁共振、聚丙烯酰胺凝胶电泳、紫外分光光度法、琼脂糖凝胶电泳法验证了siCOX-2 (9R/DG-GNS)成功构建,马尔文电位粒度仪测得PTX-TSL-[siCOX-2 (9R/DG-GNS)]粒径电位分别为(292±14) nm、-(2.59±0.12)mY,透射电子显微镜结果显示其结构呈包裹磷脂双分子层的星型,808 nm激光照射下表现出良好的光热转换效率.差示扫描量热法测试PTX-TSL相变温度约为42.6℃,透析法测得其载药量为7.5％,包封率为95.4％,具有良好的温敏释药性能.因此,本复合物纳米载药系统可作为PTX与siCOX-2的共载药体系,用以抗肿瘤耐药治疗.
