首页 > 文献资料
-
生技霉素药物动力学及微生物测定法的建立
-
生技霉素小组分的研究 Ⅲ.新螺旋霉素类抗生素生技霉素B0的分离和结构鉴定
生技霉素是一个多组分的基因工程杂合抗生素,含有主要成分4"-O-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ(生技霉素A1、B1、E1)和其它4"-O-酰化螺旋霉素及少量杂质.采用逆流分配层析、碱性硅胶柱层析和中压柱层析等分离方法,从生技霉素混合物中又分离得到一个新的小组分--生技霉素B0.经UV、IR、FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR和1H-1H COSY等光谱分析表明,生技霉素B0的结构为4"-O-(3-甲基-2-丁烯酰)螺旋霉素Ⅱ,是一个新的4"-O-酰化螺旋霉素类抗生素.
-
生技霉素小组分的研究 Ⅱ.生技霉素A0、B3和C2的结构鉴定
生技霉素中除了主要组分4"-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ(生技霉素A1、B1、E1)和小组分4"-丁酰/异丁酰螺旋霉素Ⅲ(生技霉素A2α/A2β)以外,还含有其它4"-酰化螺旋霉素和少量杂质.经过UV、IR、SI-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY等光谱分析,并与生技霉素已知组分的光谱数据进行对照,确定了生技霉素A0为普拉特霉素A1,生技霉素B3为4"-丙酰螺旋霉素Ⅲ,生技霉素C2为4"-丙酰螺旋霉素Ⅱ,并对各组分所有碳氢信号的化学位移作出了明确的归属.
关键词： 生技霉素 普拉特霉素A1 4"-丙酰螺旋霉素Ⅲ 4"-丙酰螺旋霉素Ⅱ 结构鉴定 -
生技霉素小组分的研究I.分离纯化和4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ(生技霉素B2β)的结构鉴定
生技霉素是一组以4"-异戊酰螺旋霉素为主的基因工程杂合抗生素,除了主要组分4"-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ(生技霉素A1、B1、E1)和小组分4"-丁酰/异丁酰螺旋霉素Ⅲ(生技霉素A2α/A2β)以外,还含有其它4"-酰化螺旋霉素和少量杂质.采用连续逆流分配法,碱性硅胶柱层析,制备薄层层析和中压柱层析等分离方法,并以薄层层析和HPLC作为检测手段,从生技霉素混合物中分离得到了四个小组分A0、B2、B3和C2,其含量分别为0.5%、3.3%、6.2%和2.6%,其中B2为B2α和B2β两个异构体的混合物.经过UV、IR、SI-MS、GC-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY等光谱分析,并与生技霉素A1、B1、A2α、A2β等的光谱数据进行比较,确定了生技霉素B2α为4"-丁酰螺旋霉素II,B2β为4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ,其中4"-异丁酰螺旋霉素II为一个新的基因工程杂合抗生素.
关键词： 4"-异丁酰螺旋霉素Ⅱ 4"-丁酰螺旋霉素Ⅱ 生技霉素 基因工程抗生素 -
生技霉素的组分研究
利用对流分配、硅胶柱层析、薄层层析、中压液相层析等分离技术,从基因工程菌WSJ-1的活性产物生技霉素中分离了16个化合物.其中除主要产物生技霉素A1、B1、E1(4″-O-异戊酰螺旋霉素Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ)外.还包括生技霉素A 2α,A2β,生技霉素B3,C1(4″-O-丁酰,异丁酰,丙酰,乙酰螺旋霉素Ⅲ)及生技霉素B2α,B2β,C2,D1(4″-O-丁酰,异丁酰,丙酰,乙酰螺旋霉素Ⅱ),以及新的4″-酰化螺旋霉素生技霉素B0[4″-O-(3-甲基-2-丁烯酰基)-螺旋霉素Ⅱ].还有可能是4″-O-酰化螺旋霉素生物合成中间体的生技霉素A0(普拉特霉素A1).生技霉素P1、P2(螺旋霉素Ⅲ,Ⅱ)和生技霉素P3(新螺旋霉素).文中报道了这些化合物的分离,性质及结构.并总结报道了具有重要鉴别意义的这些化合物中C-3,C-4″酰基侧链的1H及13C-NMR数据.
关键词： 4″-O-酰化螺旋霉素 生技霉素 杂合抗生素 -
生技霉素对小鼠围产期毒性的研究
生技霉素对围产期雌性小鼠口服给药，剂量20和500mg/kg，另用0.5%CMC溶液作阴性对照。自然分娩后将给药组小鼠产仔数、仔重及畸形等情况与对照组相比较；取一定数量各组F1代小鼠继续配对饲养，检测其存活、生长发育、生殖、运动、学习能力及其他异常症状，并进行病理组织学检查。试验证明，生技霉素对围产期雌性小鼠口服给药20和500mg/kg，各项功能和病理观察等指标均与阴性对照组无明显差异，生技霉素对小鼠无围产期毒性。
