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醇类基质的极性对酮洛芬透皮释药行为的影响
目的探讨酮洛芬在一系列醇类基质中的体外透皮释药规律.方法建立以联苯酚为内标的HPLC,测定接收液中酮洛芬的含量;以甲醇到正壬醇一系列溶剂配制相同浓度的酮洛芬供给液(100mg@mL-1),用水平扩散池研究体外透皮释药行为;冷冻切片考察各种溶剂对皮肤结构的影响.结果从冷冻切片发现,甲醇、乙醇和正丙醇对皮肤的损伤较大,这可能是酮洛芬在三者中的透皮释放量较大的原因;除甲醇、乙醇、正丙醇外,从正丁醇到正辛醇随着溶剂极性减小,酮洛芬的累计透过量和释药速率增加;正壬醇的累计透过量略小于正辛醇,但两者无显著性差异;测定方法可靠.结论随着醇类基质的极性减小,酮洛芬透皮释放增大.
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血竭超微细粉和普通细粉在六白白疕巴布剂中体外透皮释药研究
目的：对比研究血竭超微细粉和普通细粉在六白白疕巴布剂中主要药效成分血竭素的体外透皮释药情况，为该巴布剂制备工艺研究提供参考依据。方法使用药物透皮扩散实验仪，以色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm，5μm)、流动相为乙腈原磷酸二氢钠溶液(0.05 mol/L)(50：50)、检测波长440 nm、柱温40℃、流速1 mL/min的高效液相色谱法(HPLC)色谱条件，检测两种巴布剂样品中血竭素12 h内透过离体兔皮释药情况。结果HPLC检测方法显示血竭素峰分离效果良好，稳定性、精密度和加样回收试验的RSD分别为1.14%、0.92%、0.89%，符合含量测定要求；两种样品巴布剂1~2 h内均为快速透皮释药阶段，2~12 h为平稳缓慢透皮释药阶段。其中超细粉样品巴布剂2、4、12 h内血竭素累积透皮释药率分别为29.12%、38.60%和59.36%，而普通细粉样品巴布剂在同一时间段仅为16.74%、21.77%和44.28%。在考察的12 h内，超微细粉样品巴布剂血竭素累积透皮释药率高于普通细粉样品巴布剂15%左右。结论本含量测定方法良好，以血竭药物超微细粉作为该巴布剂的填充剂，血竭素体外透皮释药效果明显优于以普通细粉作为巴布剂填充剂的样品巴布剂。
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氮酮对通窍活血巴布剂透皮释药作用研究
目的:研究氮酮对通窍活血巴布剂体外透皮释药的影响.方法:以药物透皮扩散实验仪为透皮释药装置,离体兔皮为屏障,红花黄色素和芍药苷渗透量为指标,考察氮酮用量对主要药效成分的促渗透效果.结果:氮酮对指标成分有促渗透作用,促渗透作用与氮酮浓度有一定关系,但又不完全为剂量依赖性.结论:氮酮与其他基质的配比为阿拉伯胶∶聚乙烯醇∶海藻酸钠∶甘油∶氮酮( 15 g∶5 g∶10 g∶10 mL∶2 mL)时,对指标成分的促渗透作用强.
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载氨氯地平传递体体外透皮释药研究
目的 以苯磺酸氨氯地平(AM)为模型药,制备传递体并对其体外透皮进行研究.方法 采用薄膜一超声法制备苯磺酸氨氯地平传递体),用激光粒度分析仪分析其大小,采用紫外分光光度法(UV)测定药物的回收率及包封率等.结果 苯磺酸氨氯地平传递体的平均粒径为84.5 nm.平均回收率为(100.2±0.63)%;包封率为(86.65±0.28)%;透皮实验2h后,载AM传递体的透皮加快,累积的透皮量明显高于AM溶液.结论 该传递体的制备方法可行,传递体能有效地促进苯磺酸氨氯地平的皮肤渗透.
