首页 > 文献资料
-
水沉对益母草醇提物的小鼠急性毒性及毒靶器官的影响
目的：比较水沉工艺对益母草醇提物小鼠急性毒性的影响及其毒性靶器官损伤程度的差异性。方法运用紫外分光光度法测定不同样品中益母草总生物碱的含量，急性毒性实验法对其急性毒性进行比较，记录其毒性症状、累积死亡数和小鼠体重变化，并于药后7天，取血，检测血液生化指标，取肝脏、肾脏称重，并计算脏器系数和进行病理组织学检查。结果益母草醇提物、醇提水沉物中总生物碱含量分别为0.82%和0.65%，益母草醇提物 LD50按含生药量计算为118.68 g·kg-1，相当于临床70 kg 人日用量的276.9倍；95%可信限为112.84～124.89 g·kg-1，相当于临床70 kg 人日用量的263.3～291.4倍。益母草醇提水沉物的 MLD 为433.20 g·kg-1，相当于临床70 kg 人日用量的1010.8倍。益母草醇提和醇提水沉物均可导致小鼠 BUN、Cr 水平明显升高（P＜0.001），肾脏系数升高，经统计学检验与正常对照组比较呈现不同程度的显著性差异；醇提物与醇提水沉物比较，醇提1~4组小鼠BUN、Cr 水平升高，呈现不同程度的显著性差异，肾脏系数明显升高，经统计学检验，呈现不同程度的显著性差异；益母草醇提1~2组和醇提水沉物均可导致 ALT、AST 水平升高，经统计学检验与正常对照组比较呈现不同程度的差异性，醇提1组可导致肝脏系数升高，有非常显著性差异（P＜0.01）；醇提物与醇提水沉物比较，醇提1~2组的 ALT、AST 水平和肝脏系数升高，呈现不同程度的显著性差异。肝、肾病理表明，小鼠肝、肾组织未见明显病理改变。结论急性毒性试验显示益母草提取物的毒性靶器官主要为肾脏、肝脏，表现为 BUN、Cr 水平的显著增高和 ALT、AST 水平的增高和肝、肾脏系数的增加，其中肾脏毒性重于肝脏，益母草醇提物毒性大于醇提水沉物，结合益母草醇提物和醇提水沉的总碱含量数据，提示益母草提取物的毒性与总生物碱的含量呈现一定相关性，水沉工艺后总生物碱的含量和毒性显著降低，提示水沉除去的脂溶性杂质也可能是益母草的毒性成分，其确切毒性物质基础还有待进一步深入研究。
-
丹参注射液提取工艺研究
目的 研究并优化丹参注射液的提取工艺.方法 以丹参有效成分含量和总固体含量为考察指标,用HPLC测定药液中有效成分含量,采用单因素实验,考察丹参醇沉调碱和水沉调酸过程中药液温度和pH对有效成分和总固体含量的影响.结果 醇沉调碱时随着温度和pH的升高,药液有效成分的损耗率远大于总固体的除去率;水沉调酸时温度影响不大,pH降低对有效成分含量影响不大,但总固体量呈减少趋势.结论 提取丹参注射液的优化工艺为:醇沉调碱过程控制药液温度25 ～ 30℃,pH 8.0～8.5;水沉调酸过程控制药液温度20 ～ 30℃,pH 2.0～2.2.按照优化后的工艺在生产规模制备的丹参注射液质量符合标准要求.
-
搅拌对口服液水沉除杂的影响
某口服液疗效确切,质量稳定.几年来澄明度较好,室温存放三年以上,均未见沉淀出现,深受医患好评,且市场前景看好.后随着生产量的扩大,原有的水沉容器已不能满足生产的需要,便增设冷藏罐用于水沉之用.但出现的问题是冷藏罐中所盛水沉液温度不均,罐壁温度较低常结冰,而中心及液面温度较高.为了保持内外、上下温度一致,操作工人常用搅拌的方法以使水温达到冷藏温度.由此水沉后的药液经离心、滤过后罐封所制成的口服液,在存放不足半年后,即有沉淀出现影响质量.本文就水沉淀的机理, 以及搅拌与水沉除杂的关系进行分析如下,以供同行参考.1 沉淀机理根据"相似相溶”原理,亲脂性的中药成份易溶于亲脂性溶剂,难溶于亲水性溶剂.反之, 亲水性成份则易溶于亲水性溶剂.但不同的溶剂具有一定程度的亲水性和亲脂性,各类中药成份也同样具有一定程度的亲水性和亲脂性,因此,鞣质、树脂等杂质在水和醇中都有一定的溶解度.在水沉时,因溶剂的量与提取时相比大大减少,杂质在水中达到过饱和状态而沉淀析出.因此,水沉时,加水的量不宜过多,这样杂质形成的过饱和度越大,除杂的效果就越好.但水沉时加水量越少,也可能出现有效成份因杂质的吸附而损失,同时也给离心、滤过带来困难.故水沉时加水量应适当.
-
小儿腹泻宁澄清工艺的研究
目的探讨小儿腹泻宁口服液澄清工艺.方法 采用不同浓度乙醇沉淀、调整溶液pH值、醇沉后是否再水沉的方法,应用L6(23)正交试验优选佳提取工艺.结果 佳工艺为水提取液50%乙醇沉淀、醇溶液pH 7.0、醇沉后再进行水沉.结论该工艺能提高有效成分葛根素的含量,并能使大程度提高小儿腹泻宁澄明度.
