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蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B文献资料
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蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B抑制剂的研究进展
蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP-1B)是蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)家族中具代表性的成员,因其参与多种生理过程尤其是与机体对胰岛素的敏感性紧密相关,目前已经成为糖尿病和肥胖症治疗的新靶点.现从PTP简介、PTP-1B的结构、生理功能以及6类抑制剂的结构性质等方面进行综述.
关键词： 蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B 糖尿病 肥胖症 抑制剂 计算机辅助药物设计 -
熊果酸对胰岛素抵抗大鼠肝脏组织PTP-1B、IRS-2mRNA表达的影响
目的:观察熊果酸对高脂饮食诱导的胰岛素抵抗(IR)模型大鼠肝组织蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP-1B)、胰岛素受体底物-2(IRS-2mRNA)表达的影响.方法:采用高脂饲料持续喂养建立IR大鼠模型,熊果酸灌胃给药进行干预,二甲双胍作为阳性对照药物,分别在给药第4、8周后,测定空腹血糖(FBG)、空腹血清胰岛素(FINS)、血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),计算肝脏指数(LI)、胰岛素敏感性指数(ISI),肝脏HE染色观察其病理变化,Real-time PCR法检测肝脏PTP-1B、IRS-2mRNA表达.结果:熊果酸能够显著降低IR大鼠血清FINS、TC、LDL-C水平,增加胰岛素敏感性,改善肝脏组织脂肪变性和炎症反应,抑制PTP-1BmRNA表达,上调IRS-2mRNA 表达.结论:熊果酸能够改善胰岛素抵抗,作用机制可能与抑制PTP-1BmRNA表达从而上调IRS-2mRNA表达有关.
