首页 > 文献资料
-
内皮素受体阻滞剂的合成研究进展
内皮素具有很强的缩血管作用,与受体结合可产生广泛的生物学效应,它参与了多种心脑血管疾病的发生和发展过程,研究其受体阻滞剂具有重要意义.现综述了不同结构内皮素受体阻滞剂合成研究的进展,供该类新药的合成研发参考.
-
心力衰竭的药物治疗新进展
心力衰竭是由于心脏功能损伤而引起的循环淤血的综合征.虽然无法治愈,但许多用于改善心肌功能、缓解症状、提高生活质量的药物已应用于临床或正在研究中,如:内皮素受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙增敏剂、利尿剂、醛固酮阻滞剂等.现对这些药物的作用机制、药动学特点及临床应用做一综述.
-
内皮素受体阻滞剂在糖尿病并发症中的应用
内皮素是目前已知的缩血管活性强的生物活性肽之一,通过与内皮素受体结合发挥广泛的生物学活性.内皮素的异常表达与肺动脉高压、前列腺癌、慢性心力衰竭等多种疾病的发生和发展有密切关系.近年来又有大量研究证实内皮素与糖尿病并发症的发生、发展有着重要的关系,内皮素受体阻滞剂可能成为糖尿病并发症治疗的新型药物.现综述内皮素受体阻滞剂在糖尿病并发症中的应用.
-
选择性内皮素受体阻滞剂darusentan的合成
目的:合成ETA选择性内皮素受体阻滞剂darusentan,降低合成的成本和操作难度.方法:以二苯甲酮为原料,经与氯乙酸乙酯在无溶剂的条件下进行Darzens缩合;对甲苯磺酸的催化下醇解;甲基亚硫酸钠的催化下与2-氯4,6-二甲氧基嘧啶进行亲核取代反应;碱性条件下水解得到目标化合物.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论:该法操作简便,成本低,总收率达53.5%.
关键词： darusentan 药物合成 内皮素受体阻滞剂 -
肺动脉高压的治疗进展
肺动脉高压以肺血管床的进行性闭塞为主要特征,是临床上一个常见却治疗困难的疾病,针对细胞增生、血管重塑的治疗--前列环素和内皮素受体拮抗剂的应用改善了原发和继发性肺动脉高压的预后.一些临床试验证实了它们的疗效.
-
内皮素受体阻滞剂对皮瓣坏死的影响
目的研究内皮素受体A选择性阻滞剂BQ-123对任意皮瓣的存活是否有影响.方法在SD大鼠背部肉膜下形成任意皮瓣,分成用药组和对照组.测皮瓣存活率,取材进行HE染色光镜检查, 使用激光多谱勒血流仪测量皮瓣血运情况,测 SOD、GSH-PX的活性及MDA含量.结果术后第10天,用药组皮瓣的存活率显著高于对照组(P＜0.01).HE染色光镜检查见用药组的组织损害较对照组小.激光多谱勒测量发现用药组较对照组LDF值下降少,恢复快.用药组较对照组SOD及GSH-PX的活性下降少,恢复快,MDA值则上升少,恢复快.结论内皮素受体阻滞剂BQ-123可显著地提高任意皮瓣的存活率.
