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不同剂量阿折地平在中国健康人体内的药代动力学
目的 研究阿折地平(抗高血压药)在健康人体的药代动力学.方法 24名健康受试者分为3组,单次口服高、低( 16,8 mg)2个剂量组和多次口服剂量组(每天服药1次,每次8 mg,连续服药7d).用液相串联质谱法测定血浆中阿折地平的血药浓度变化,药代动力学参数以SPSS 13.0软件求算.结果 阿折地平高、低剂量组及多次给药组的代谢参数如下:Cmax分别为( 10.61±3.93),(5.91±2.83)和(5.88±1.90)μg·L-1；Lmax分别为(3.67±0.99),(3.33±1.30)和(3.17 ±0.72)h；t1/2分别为(28.00±7.72),(20.34±7.60)和(28.17±7.93)h；AUC0-t分别为(139.50±72.90),(61.17±33.78)和(86.72±41.59)μg·h·L-1.多次给药的稳态AUCss(55.54±18.78)μg·h·L-1.健康受试者口服阿折地平片8,16 mg后,主要药代动力学参数除t1/2外,AUC0-t/D、AUC0-∞/D、Cmax／D在2个剂量组间均无统计学差异.多次给药t1/2与单次给药t1/2相比有所升高,CLz/F略有下降,具有统计学意义(P＜0.05).结论 阿折地平在中国健康人体内在8～16 mg内呈线性药代动力学特征；本品每天给药1次,在中国人体内几无蓄积作用.
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HPLC-MS/MS法测定人血浆中拉西地平药物浓度的方法学研究
目的: 建立测定人血浆中拉西地平浓度的方法.方法: 200 μl血浆样本采用500 μl叔丁基甲醚萃取浓缩,采用HPLC-MS/MS测定,以13C8-拉西地平为内标,色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse XDB C18 (150 mm×2.1 mm, 5 μm),流动相为水(含5 mmol·L-1甲酸铵)-乙腈(15∶85,v/v),流速0.3 ml·min-1,柱温40℃,进样量10 μl,采用电喷雾离子源,以多反应监测方式进行正离子扫描,以+作为分子离子峰,用于拉西地平定量的三对反应离子对为m/z 473.5→m/z 410.3、m/z 473.5→m/z 400.1和m/z 473.5→m/z 354.3,用于内标定量的反应离子对为m/z 481.4→m/z 362.3.结果: 拉西地平在0.1-10 ng·ml-1范围内线性关系良好(r＞0.996 9),定量下限为0.1 ng·ml-1;日内、日间精密度为3.15% ~7.04%,相对偏差(RE)为-8.58 ~12.17%,提取回收率为107% ~118%,RSD＜15%.血浆样品在经历3次冻融(-20 ℃到室温)循环和冷冻放置40 d等条件下均稳定,处理后样品在室温和自动进样器中(4℃)各放置24 h均稳定(RSD＜15%).结论: 该方法快速、准确、灵敏度高、专属性强,可应用于拉西地平相关的生物等效性一致性评价和药动学研究.
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液相串联质谱法定量检测高密度脂蛋白中脂质类化合物
目的 本文旨在建立一种快速提取高密度脂蛋白(HDL)中脂质并结合液相串联质谱定性及快速定量检测的方法.方法 采用酸化甲醇沉淀结合超声萃取的方法抽提脂质,高速离心去除蛋白颗粒,取上清液,直接采用液相串联质谱在多反应监测模式下进行定量分析.结果 该分离提取脂质的方法简单迅速,采用多反应监测模式可同时定量监测30多种具有标准品的脂质成份,包括鞘氨醇类、鞘磷脂、神经酰胺和氧化型的卵磷脂.结论 酸化甲醇超声抽提离心法可简便迅速地获得HDL中的脂质成份,结合液相串联质谱可对HDL中的多种脂质进行定量检测,该方法具有高效、重现性好等优点,适用于大量液体生物样本的分析.
