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藏花酸在Caco-2细胞模型中的吸收转运研究
目的 探讨藏花酸(CRO)在Caco-2细胞模型中的吸收转运机制.方法 摄取实验用系列浓度藏花酸(20,40,60,80μmol·L-1)在Caco-2细胞摄取30 min.维拉帕米对藏花酸摄取影响实验采用系列浓度藏花酸(10,20,40μmol·L-1)并分别加入60 μmol·L-1维拉帕米37℃摄取30 min,经处理后,用HPLC测定藏花酸的摄取量,同时设置不加维拉帕米的对照组.转运实验用跨膜电阻和甘露醇渗漏符合要求的Caco-2细胞单层中进行,用60 μmol·L-1藏花酸和60μmol·L-维拉帕米的药液孵育20 min,经处理后,用HPLC测定藏花酸的转运量,同时设置不加维拉帕米的对照组,探索维拉帕米对Caco-2对藏花酸转运的影响.结果 藏花酸在Caco-2细胞中的药物摄取量随浓度的增加呈线性增加分别是(2.65±0.03),(4.75±0.09)和(7.57 ±0.14) nmol·min-1·mg-1 protein,加入维拉帕米后对藏花酸细胞摄取(2.77±0.04),(4.67±0.06)和(7.91±0.12)nmol·min-·mg-protein,摄取无差异.藏花酸在Caco-2细胞模型中转运实验渗透系表观渗透率(PDR) 1.52±0.03,加入维拉帕米后表观渗透率为1.51±0.05,转运无显著影响.结论 藏花酸可能是以被动扩散为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,同时可能存在主动转运,与P-糖蛋白的外排无关.
关键词： 藏花酸 Caco-2细胞模型 摄取 P-糖蛋白 跨膜转运 -
HPLC 法测定人肝微粒体中藏花酸的浓度
目的：建立一种测定人肝微粒体孵育体系中藏花酸浓度的 HPLC 内标法。方法在人肝微粒体温孵体系中加入藏花酸样品进行孵育反应，反应结束后用冰乙腈终止反应。经沉淀法处理样品后，采用 Diamonsil C18色谱柱（4．6 mm×150 mm，5μm）进行分离。流动相：甲醇-2％冰乙酸水溶液（7525，v／v）；流速：1．0 mL·min－1；柱温：30℃；紫外检测波长：440 nm；内标：吲哚美辛。结果藏花酸经孵育反应后质量浓度测定方法的线性范围为0．125～8μg·mL－1，线性关系良好（R 2＝0．9999）。藏花酸低、中、高质量浓度的提取回收率分别为：97．24％、96．58％、98．12％，其 RSD 均小于15％，批内、批间差异＜15％，准确度为85％～115％。结论该 HPLC 法简便、准确，符合生物样品测定的要求，能快速、可靠地检测人肝微粒体中藏花酸的浓度。
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藏花酸的药理学研究进展
藏花酸（crocetin）又名番红花酸或西红花酸，为无色晶体，是藏红花的主要有效成分之一，来源于茜草科植物栀子果实，具有多不饱和共轭烯酸结构，属类胡萝卜素物质。藏花酸作为考察对象，可定量测定栀子黄色素中所含主要显色物质--藏花酸和藏花素等类胡萝卜物质的含量［1］。其化学结构式为：藏花酸在临床上有重要的作用，对于我国中药学的发展也起着重要意义。本文对国内外关于藏花酸在药理学及药代动力学方面的研究近况作一综述。
