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氮杂吲哚文献资料
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氮杂吲哚类PARP-1抑制剂的合成及活性评价
PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标.本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16个,获得了对PARP-1具有抑制活性的化合物8个,其中2-位为脂环胺取代的氮杂吲哚对PARP-1和PARP-2均有抑制活性.
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2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛的合成
本研究对含氮杂吲哚骨架药物的重要中间体2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛(1)的合成工艺进行改进.以价廉易得的三氟乙酰乙酸乙酯为原料,用氨气代替乙酸铵在甲醇中发生缩合反应制得3-氨基-4,4,4-三氟丁烯酸乙酯(3),避免了酯的水解.3再与丙烯醛在乙醇中经缩合、氧化2步反应“一锅法”合成2-三氟甲基烟酸乙酯(4),绿色高效.4经硼氢化钠还原得2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醇(5),再用二氧化锰代替二甲亚砜将5氧化为1,经济、低毒、易操作.改进后的工艺原料价廉易得,反应温和,绿色环保,总收率49％.
关键词： 氮杂吲哚 2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛 “一锅法”
