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IMPDH文献资料
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酞嗪酮类新型免疫抑制剂的合成与活性研究
以邻苯二甲酰亚胺为原料,经选择性还原、硝化、溴代、扩环、还原、Knoevenagel和酰化反应,合成了15个未见文献报道的化合物,结构经1H NMR、HR-MS确证.以临床应用的免疫抑制剂霉酚酸(MPA)作为阳性对照药,采用小鼠体外脾细胞增殖抑制法考察了目标化合物对小鼠T细胞免疫抑制活性,对化合物7a和7h进行IMPDH酶抑制活性研究.体外活性结果显示,该系列化合物具有较好的T细胞抑制活性,其中化合物7f、7h活性好,IC50分别为0.093 μmol.L-1和0.14 μmol.L-1,好于阳性对照药MPA,酶活性与细胞活性一致.
