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新型双氢青蒿素哌嗪-磺酰胺类化合物的合成、结构及生物活性
以双氢青蒿素为起始原料,经酯化、胺化、酰化快速、高效地合成了7种新型磺酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物.通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS对所有化合物进行了结构确定.并用X-单晶衍射法对化合物3c进行了终构型确证.同时,以CCK-8法对部分化合物进行了体外HeLa细胞毒性测试,初步测试结果表明:目标化合物对HeLa细胞有明显的抑制细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,IC50优值为0.14 μmol·L-1.
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顺丁烯二酸文拉法辛的制备与表征及稳定性
目的 制备顺丁烯二酸文拉法辛,期望找到一种能够缓释的新文拉法辛盐型,达到长效和降低不良反应的效果.方法 利用加液研磨法和溶液搅拌法分别制备顺丁烯二酸文拉法辛;采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)对顺丁烯二酸文拉法辛进行表征;并考察顺丁烯二酸文拉法辛在(60±1)℃高温、(90±5)％高湿、(4500±500)lx光照条件下的稳定性.结果 制备获得顺丁烯二酸与文拉法辛摩尔比1∶1结合的盐,顺丁烯二酸文拉法辛在高温、高湿、光照条件下稳定.结论 顺丁烯二酸文拉法辛的晶体结构和制备方法及其表征图谱可以为开发新型的文拉法辛盐提供基础数据和技术参考.
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盐酸林可霉素两种晶型晶体结构的分析与比较
目的:分析并比较盐酸林可霉素两种晶型单晶晶习及其晶体结构,探讨不同晶体结构对盐酸林可霉素胶囊溶出性的影响.方法:扫描电子显微镜、单晶X射线衍射与粉末X射线衍射法、溶出度测定法.结果:盐酸林可霉素晶型Ⅰ属正交晶系P22 1 2 1空间群;晶型Ⅱ属单斜晶系P21空间群,不对称单位中两个分子互为构象异构体.晶型Ⅰ胶囊溶出快于晶型Ⅱ.结论:盐酸林可霉素两种晶型分属不同晶系,不对称单位化学计量式不同,造成两者胶囊溶出度不同.
