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小果博落回的化学成分及苯菲啶生物碱的xbp1转录激活作用评价
采用溶剂提取、萃取粗分离和硅胶柱色谱纯化等天然药物化学研究手段,从罂粟科植物小果博落回的根中除得到部分已报道的苯菲啶型生物碱外,又进一步分离得到8个化合物.通过深入的波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为1-氧代-2,22 (30)-何帕二烯-29-羧酸(1)、3-氧代-12-齐墩果烯-30-羧酸(2)、3α-羟基-12-齐墩果烯-30-羧酸(3)、3β-羟基-12-齐墩果烯-30-羧酸(4)、阿魏酸(5)、阿魏酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3-O-阿魏酰奎尼酸(7)和3-O-阿魏酰奎尼酸甲酯(8).其中1为新的何帕烷型三萜类化合物,2~8为首次从该植物中分离得到的化合物.为寻找具有潜在抗溃疡性结肠炎活性的天然药物活性物质,本文采用特异的体外靶向xbp1高通量双荧光素酶报告基因药物筛选模型,对小果博落回所含主要成分进行了xbp1转录激活作用评价.实验结果首次阐明了二氢型苯菲啶生物碱类化合物,即二氢血根碱(9)和二氢白屈菜红碱(10),具有一定的xbp1转录激活作用,其作用强度分别为空载体对照组的1.76倍和1.77倍.
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不同时程吗啡依赖对雄性大鼠睾丸GRP94和XBP-1表达的影响
目的 观察内质网应激标志性分子GRP94和XBP-1在不同时程吗啡依赖大鼠睾丸组织中的动态表达,以探究吗啡依赖对生殖系统的影响.方法 建立吗啡戒断、消退及点燃大鼠模型后,利用定量PCR(RT-PCR)技术和蛋白免疫印迹(Western blot)技术分别检测睾丸组织中GRP9和XBP-1 mRNA或蛋白的表达水平.结果 RT-PCR和Western blot结果显示,与NS对照组比较,吗啡依赖大鼠戒断48 h后,其睾丸组织GRP94和XBP-1表达水平均显著升高(P<0.01);经17 d的戒断,大鼠对吗啡依赖消退后,GRP94和XBP-1表达水平均有所升高(P>0.05);大鼠对吗啡依赖消退后,于31 d给予吗啡进行复燃,GRP94和XBP-1表达水平均显著升高(P<0.01或P<0.05).吗啡依赖大鼠睾丸组织GRP94和XBP-1表达水平在戒断48 h后高,消退时有所降低(P<0.01),而点燃后水平又有所上调(P<0.05).结论 吗啡依赖与睾丸内质网应激标志性分子GRP94及其XBP-1通路的激活密切相关,为吗啡依赖患者生殖系统损伤的修复提供更多的理论依据.