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2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛文献资料
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2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛的合成
本研究对含氮杂吲哚骨架药物的重要中间体2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛(1)的合成工艺进行改进.以价廉易得的三氟乙酰乙酸乙酯为原料,用氨气代替乙酸铵在甲醇中发生缩合反应制得3-氨基-4,4,4-三氟丁烯酸乙酯(3),避免了酯的水解.3再与丙烯醛在乙醇中经缩合、氧化2步反应“一锅法”合成2-三氟甲基烟酸乙酯(4),绿色高效.4经硼氢化钠还原得2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醇(5),再用二氧化锰代替二甲亚砜将5氧化为1,经济、低毒、易操作.改进后的工艺原料价廉易得,反应温和,绿色环保,总收率49％.
关键词： 氮杂吲哚 2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛 “一锅法”
