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贝利司他文献资料
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贝利司他的合成
本研究设计以下路线合成贝利司他.采用“一锅法”先使3-溴苯磺酰氯与苯胺反应得3-溴-N-苯基苯磺酰胺,然后不经纯化直接与丙烯酸乙酯经Heck偶联得(E)-3-[3-(N-苯胺基磺酰基)苯基]丙烯酸乙酯.后在氢氧化钠作用下与羟胺反应得贝利司他,总收率62％,纯度99.1％.本工艺路线短、收率高、操作简捷,已经公斤级中试验证.
关键词： 贝利司他 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Heck偶联 “一锅法”
