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环氧酶1文献资料
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环氧酶选择性抑制剂筛选模型的建立
目的建立COX1和COX2活性检测模型,为COX2选择性抑制剂的筛选及抗炎作用机制研究提供可靠方法.方法 COX1抑制剂筛选模型用新生小公牛主动脉内皮细胞为酶源,6-keto-PGF1α的含量变化评价化合物对COX1的抑制作用.COX2抑制剂筛选模型用激活的小鼠腹腔巨噬细胞,PGE2含量变化评价化合物对COX2的抑制作用.结果 Indomethacin可显著地抑制COX1的活性,Meloxicam可显著地抑制COX2的活性,其对COX2的选择性抑制作用高于前者.结论 COX1和COX2抑制剂筛选模型可用于COX2选择性抑制剂的筛选和机制研究.
关键词： 环氧酶1 环氧酶2 环氧酶2选择性抑制剂 非甾体抗炎药 -
3,4-二苯基-3-吡略啉-2-酮衍生物对小鼠腹腔巨噬细胞环氧酶1和2的抑制作用
目的:建立腹腔巨噬细胞模型评价化合物对环氧酶l和2的抑制作用.方法:放免法测定calcimycin、脂多糖刺激细胞将内源性花生四烯酸转化为6-keto PGF1a或PEG2的量.GAPDH和环氧酶l/2的RNA用RT PCR测定.结果:Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的PGE2合成,IC50为(4.7±0.5)nmol/L,而抑制calcimycin诱导的6-keto-PGFla合成大抑制率为17.3%.吲哚美辛对环氧酶l和2的IC50分别为(4.7±1.1) nmol/L和(7.1±1.2)nmol/L.17个化合物中,系列II化合物的活性与rofecoxib相当.磺酰胺基和内酰胺环的相对位置对抑制环氧酶2的活性很重要.结论:模型适用于药物设计的体外评价.3,4-二苯基-3-吡咯啉-2-酮衍生物有望成为新的环氧酶2选择性抑制剂.
