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几种酶抑制剂对胰岛素肠道吸收的影响
目的研究酶抑制剂对胰岛素在大肠和小肠吸收的影响,初步探讨酶抑制剂在肠道各段的作用机制.方法采用原位肠袢法,设计肠道冲洗实验,测定胰岛素肠道吸收后的降血糖效应和血药浓度.结果胰岛素单用于小肠袢或大肠袢时,冲洗实验前后均无降血糖效应.与酶抑制剂合用时,冲洗实验前,小肠段无降血糖效应,冲洗实验后,小肠段降血糖效应有所提高;冲洗实验前后,大肠段均产生明显的降血糖效应.酶抑制剂作用与其种类、应用浓度和不同区段内蛋白水解酶的活性有关;各种酶抑制剂提高胰岛素降血糖效应的顺序为:亮肽素>甘氨胆酸钠>杆菌肽>抑氨肽酶素B>胱蛋白;其中甘氨胆酸钠和杆菌肽还具有渗透促进作用.结论合用酶抑制剂能显著改善胰岛素在大肠处的吸收.
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5种吸收促进剂对胰岛素肠道吸收的影响
目的研究胰岛素和吸收促进剂合用时在肠道各段的吸收特点,寻找促进胰岛素肠道吸收的佳位置.方法采用在体原位肠袢法比较单用胰岛素和合用甘氨去氧胆酸钠、乙二胺四乙酸钠(Na2EDTA)、溶血卵磷脂、癸酸钠、水杨酸钠等促渗剂时在大鼠回肠、升结肠、横结肠、降结肠及乙状结肠等各段的降血糖效果.结果吸收促进剂能提高胰岛素在肠道内的吸收水平,促渗强弱顺序为:1%Na2EDTA＞1%水杨酸钠＞1%癸酸钠＞1%甘氨去氧胆酸钠＞1%溶血卵磷脂;回肠是生理状态下胰岛素体内吸收的主要部位;结肠黏膜较小肠黏膜对吸收促进剂具有更高的敏感度,因此结肠是吸收促进剂促进胰岛素肠道吸收的佳位置,并且在升结肠和横结肠处的促渗作用高于降结肠和乙状结肠.结论吸收促进剂的促渗作用和胰岛素在肠道内的吸收均具有明显的区段性特征.
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胰岛素油相制剂给药方法和作用机制的研究
目的 通过比较胰岛素油相制剂口服给药和肠道给药的降血糖作用,以及胰岛素油相制剂经小肠灌流后肝门静脉和肝静脉的血胰岛素水平,研究胰岛素油相制剂的合适给药方法与作用机制.方法 采用专利方法制备胰岛素油相制剂.糖尿病大鼠分别口服和十二指肠注入胰岛素油相制剂后测定血糖,正常大鼠小肠灌流胰岛素油相制剂后用RIA方法测定肝门静脉和肝静脉血液中胰岛素.结果 糖尿病大鼠实验显示,当肠道用药量是口服用药量的1/3时,肠道给药比口服给药降血糖AUC0-6h提高67%,两者相比有显著性差异(P＜0.05).小肠灌流实验显示,肝门静脉胰岛素浓度显著高于肝静脉胰岛素浓度(P＜0.05),胰岛素油相制剂透过小肠上皮细胞的能力显著高于胰岛素水溶液(P＜0.05).同时血糖浓度与肝门静脉和肝静脉中的胰岛素浓度差值显示了很好的负相关关系.结论 该油相制剂能有效保护胰岛素的活性.肠道给药比口服给药用药剂量低,降血糖效果好.小肠灌流实验表明,油相制剂中的胰岛素经过肝脏时主要因首过效应而发挥生物学作用.该油相制剂的合适剂型为肠溶胶丸.
