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抗癌药物紫杉醇的手性C13侧链的合成
目的方便快捷的合成抗癌药物紫杉醇的C13侧链.方法以一种可回收的小分子手性配体催化反式肉桂酸乙酯的不对称二羟化(AD)反应,得到手性连二醇,产物再经两步反应可获得高光学活性的紫杉醇C13侧链.结果各步反应产品纯化方法简单,配体可重复使用,紫杉醇侧链产率48.4%.结论该方法显著降低了紫杉醇的生产成本,为工业化生产抗癌药物紫杉醇打下基础.
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抗癌药物多烯紫杉醇的合成
目的 建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法.方法 以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇.结果 多烯紫杉醇手性C13侧链的4步反应总收率为76%,光学产率为99%,对接及去保护3步反应总收率为64%.结论 在多烯紫杉醇手性C13侧链的合成过程中,对价格昂贵的金鸡纳生物碱衍生物配体进行了回收和再利用,大大降低了反应成本.同时还优化了反应过程,避免了柱色谱分离,有利于多烯紫杉醇的工业化生产.
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用两种不对称催化反应合成紫杉醇C13侧链
目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯度97%和99%;结论两种方法中各步反应产物纯化方法简单,配体均可回收和重复使用.