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瑞巴派特在大鼠胃肠道的吸收动力学研究
目的 研究瑞巴派特在体胃肠道吸收动力学的特征.方法 采用大鼠胃部定时取样和单向肠灌流技术,HPLC法测定瑞巴派特的含量,对瑞巴派特在大鼠胃部和不同肠段吸收进行研究.结果 在0～120 min,大鼠胃部吸收呈线性吸收规律,120 min后胃中平均吸收率为28.47％;瑞巴派特在不同肠段的净累计吸收量为十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠,并与瑞巴派特吸收速率常数Ka顺序保持一致;瑞巴派特在20～100 μg ·ml-1对小肠吸收速率常数Ka无影响.结论 瑞巴派特为全胃肠道吸收药物,以胃和十二指肠为主要吸收部位,提示瑞巴派特可以设计制成缓控释制剂.
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甲基斑蝥胺在大鼠胃肠道的吸收动力学
目的 研究甲基斑蝥胺(MCD)在大鼠胃及肠道的吸收动力学特征.方法 采用封闭灌注技术进行原位胃灌注吸收研究,在体循环法考察小肠全肠段吸收,采用单向肠灌流技术进行不同肠段吸收研究,建立HPLC法测定 MCD 的浓度,考察MCD大鼠胃肠吸收特征及吸收机制.结果 116.34 mg·L-1 MCD在十二指肠、空肠、回肠、结肠及胃中的吸收速率常数(Ka)分别为(0.0635±0.0091)、(0.0687±0.000 8)、(0.031 5±0.000 9)、(0.039 9 ±0.000 9)和(0.003 3±0.000 1)min-,不同药物浓度59.55、116.34、204.15 mg·L-1时胃及空肠中的Ka分别为(0.003 1±0.000 1)、(0.003 3 ±0.000 1)、(0.003 1 ±0.000 1)min-1 及(0.066 7 ±0.001 0)、(0.068 7 ±0.000 8)、(O.070 5±0.001 1)min-1;在空肠不同pH值(5.0,6.2,7.4)时Ka分别为(0.080 1 ±0.000 9)、(0.078 3 ±0.000 9)、(0.075 8 ±0.000 9) min-1.MCD在胃中吸收很弱;在空肠、十二指肠、结肠和回肠中均有一定吸收,在空肠吸收好,在肠中吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.MCD 溶液浓度及pH值对其肠吸收速率无显著影响(P>0.05).结论 MCD属于生物药剂学分类系统I类药物.
