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白藜芦醇纳米结构脂质载体的制备与体外抗肿瘤细胞活性研究
目的 制备白藜芦醇纳米结构脂质载体,并评价其体外抗肿瘤细胞活性.方法 采用热熔乳化-高压均质法制备白藜芦醇纳米结构脂质载体,并使用Box-Behankn效应面法优化其处方.评价了白藜芦醇纳米结构脂质载体的粒径分布、多聚分散系数(PDI)、Zeta电位和微观形态,考察了白藜芦醇纳米结构脂质载体体外释放行为及对人肺癌Calu-1细胞的增殖抑制效果.结果 白藜芦醇纳米结构脂质载体的佳处方为:鲸蜡醇棕榈酸酯用量为5.14 mg ·ml-1,Miglyol(R) 812用量为3.50 mg·ml-1,大豆磷脂用量为2.50 mg ·ml-1;制备的纳米结构脂质载体呈淡蓝色透明状液体,粒径大小为(121.4±27.6)nm,PDI为0.168±0.031,Zeta电位为(-9.4±0.4) mV,在透射电镜下可以观察到白藜芦醇纳米结构脂质载体呈球状或类球状分布;纳米结构脂质载体可延缓白藜芦醇的体外释放,对人肺癌Calu-1细胞的增殖抑制作用显著高于白藜芦醇溶液(P＜0.05).结论 采用热熔乳化-高压均质法制备的白藜芦醇纳米结构脂质载体对人肺癌Calu-1细胞具有显著的增殖抑制作用,对肺癌治疗具有一定的应用前景.
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叶酸聚合物胶束给药系统制备及其评价
将叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG-DSPE)与甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)的混合物(摩尔比1:100)作为载体材料,采用成膜水化法,分别制成载疏水性抗肿瘤药物9-硝基喜树碱及紫杉醇的聚合物胶束.体外抗HeLa和SGC7901肿瘤细胞活性的试验表明,叶酸修饰的聚合物胶束能提高难溶性抗肿瘤药物体外抗肿瘤细胞活性.
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吲哚螺吡咯类衍生物的合成及其抗肿瘤细胞活性筛选﹡
目的：合成一类螺环结构的4′－芳基－3′－吡啶甲酰基螺[吲哚－3，2′－吡咯啉]－2－酮化合物，并对其抗肿瘤细胞活性进行初步筛选。方法利用多组分反应方法合成吲哚螺环化合物，并采用四甲基偶氮唑盐比色（ MTT）法测试其细胞活性。结果反应在2～3 h内完成，产率80％～85％，产物通过光谱数据表征确认结构；并筛选了其对肝癌细胞BEL－7402、人低分化胃癌细胞BGC－823、人乳腺癌细胞MDA－MB－231的抑制活性。结论螺[吲哚－3，2′－吡咯啉]类化合物含多个活性杂环骨架，有潜在的抗肿瘤细胞活性作用。
