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经前平颗粒对经前期综合征肝气逆证模型大鼠不同脑区γ-氨基丁酸A受体结合活性的影响
目的 通过检测经前期综合征(premenstrual syndrome,PMS)肝气逆证模型大鼠大脑皮质和海马γ-氨基丁酸A受体(GABAAR)结合活性变化,探讨中药经前平颗粒对PMS肝气逆证的干预作用.方法 多因素综合刺激法复制PMS肝气逆证大鼠模型.放射性配体受体结合技术测定大鼠皮质和海马GABAAR的结合活性变化.结果 与正常组相比,肝气逆证造模组大鼠大脑皮质和海马GABAAR结合活性均明显增加.与模型组相比,经前平颗粒组大鼠皮质和海马GABAAR活性均明显下降.结论 大鼠皮质和海马GABAAR结合活性增加可能是PMS肝气逆证的重要机制之一.中药经前平颗粒可对GABAAR 结合活性含量异常变化起到调节作用.
关键词: 肝气逆证 皮质 海马 γ-氨基丁酸A受体 放射性配体受体结合实验 -
富马酸戊乙奎醚消旋体(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型亲和力的比较
目的 比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.方法 应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱([3H]-NMS)对M1和M3受体亚型的大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.结果 [3H] -NMS对M1和M3的大结合力(Bmax)值分别为(2.8±0.22)、(3.6±0.14) pmol/mg,平衡解离常数(Kd)值分别为(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9 moL/L.富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数(Ki)依次为(2.54±0.71) ×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,对M3受体的Ki依次为(1.06±0.57) ×10-11、(1.97±0.85) ×10-12、(2.94±0.53)×10-11mol/L.结论 环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其(R,R’)-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性.
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vMIP对细胞膜上趋化因子受体亲和力的结合特性研究
目的通过病毒巨噬细胞炎性蛋白(vMIP)对外周血中单个核细胞(PBMC)膜上趋化因子受体结合的比较性研究,阐明vMIP与受体的结合能力.方法通过放射性配体受体结合实验,利用饱和实验、动力学实验和特异性分析,鉴定vMIP的受体结合能力.结果 vMIP与人、食蟹猴PBMC膜上受体结合的Kd分别为11.1、14.3 nmol/L,对趋化因子受体CCR5和CXCR4竞争结合的IC50分别为3.4、4.5 nmoL/L.结论提示了vMIP与膜上受体有较高的亲和力,并对CCR5和CXCR4具有高度特异性,可能对防治炎症及HIV-1感染等具有重要意义.
关键词: 病毒巨噬细胞炎性蛋白 趋化因子受体 放射性配体受体结合实验