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LC-MS/MS法定量检测恩格列净原料药中杂质的含量
目的：建立一种LC-MS/MS法用于定量检测恩格列净原料药中杂质X（简称EPLZ-X）的含量。方法采用Thermo BDS C18（4.6 mm ×100 mm，2.4μm）色谱柱，以乙腈-水（75∶25，V/V）为流动相，流速0.7 ml/min。质谱扫描方式选用正离子模式，用于定量的多反应监测（MRM）离子对为m/z 785→m/z 475（CE为43 V）和m/z 785→m/z 418（CE为50 V）。结果在0.5~100.6 ng/ml范围内线性关系良好，低、中和高浓度质控样品的日内精密度分别为5.9%、5.4%和7.9%。日间精密度分别为6.3%、11.8%和10.7%，加样回收率分别为105.1%、109.8%、102.6%，低定量下限为0.5 ng/ml。结论使用此法成功测定了3批原料药中该杂质的含量，均符合要求（不得超过60×10-6 g）。本法专属性强，灵敏度高，可用于其他批次样品的分析。
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新型钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂empagliflozin
钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂是近年来降糖药研究的新热点,通过抑制肾小管上皮细胞内的主要血糖转运蛋白SGLT2降低肾内滤过葡萄糖的重吸收,导致糖尿,从而降低血清内葡萄糖.新型SGLT2抑制剂empagliflozin具有良好的降糖效果,单次给药就能显著增加尿中排糖,多次给药后剂量相关性地降低FPG、HbAlc和体质量,作为补充药物治疗还能显著降低血压,目前正在进行Ⅲ期临床试验.
关键词： empagliflozin SGLT2抑制剂 尿糖排泄 2型糖尿病 -
Empagliflozin联用二甲双胍治疗2型糖尿病的有效性和安全性:Meta分析
目的 评价empagliflozin联用二甲双胍(MET)治疗2型糖尿病(T2DM)的有效性和安全性.方法 计算机检索Pubmed、Embase、Medline、Cochrane Library数据库,中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库、维普信息资源系统(VIP)等数据库,筛选研究empagliflozin联用MET治疗T2DM的有效性和安全性的随机对照试验(RCTs).根据Cochrane系统评价员手册进行质量评价,采用RevMan5.2软件进行Meta分析.结果 共纳入7项研究,4 151例患者.与安慰剂组比较,empagliflozin能降低HbA1c水平[MD=-0.62,95％CI(-0.67,-0.56),P＜0.01]、FPG水平[MD=-1.48,95％CI(-1.66,-1.31),P＜0.01)]、体质量[MD=-1.83,95％CI(-2.02,-1.64),P＜0.01].与阳性药物组比较,empagliflozin组更能有效地改善HbA1 c[MD=-0.22,95％CI(-0.40,-0.04),P=0.02]、FPG[MD=-1.43,95％CI(-2.18,-0.68),P=0.000 2]、体质量[MD=-3.07,95％CI(-3.77,-2.37),P＜0.01].在安全性方面,与安慰剂组及阳性药物组比较,总不良反应发生率、尿路感染发生率、神经系统疾病发生率、患者因不良反应退出方面无明显差异(P＞0.05);生殖器感染发生的风险高于阳性药物组,心血管疾病的发生风险低于阳性药物组,差异有统计学意义(P＜0.01).低血糖发生率empagliflozin组与安慰剂组及阳性药物组无明显差异[RR=1.28,95％CI(0.93,1.76),P=0.13;RR=0.55,95％CI(0.18,1.65),P=0.28].结论 Empagliflozin联合MET治疗T2DM安全、有效.
关键词： 糖尿病 2型 empagliflozin 二甲双胍 Meta分析 -
Empagliflozin治疗2型糖尿病达到HbA1c＜7.0％的有效性及安全性评价
目的 系统评价钠葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂empagliflozin治疗2型糖尿病(T2DM)达到HbA1c＜7.0％的有效性与安全性.方法 计算机检索Pubmed、Cochrane Library、EMbase,CBM和CNKI数据库发表empagliflozin的文献,检索时限均为建库至2015年10月,筛选合格随机对照试验(RCT).根据Cochrane系统评价手册5.1评估纳入研究偏倚风险,采用RevMan 5.3软件进行统计分析.结果 纳入8篇RCT,共4 728例研究对象.结果显示:empagliflozin使HbA1c＜7.0％的达标率高于安慰剂(10 mg RR=2.68,95％CI:2.06～3.47,P＜0.05;25 mg RR=3.25,95％CI:2.49～4.25,P＜0.05),且不增加低血糖风险(10 mg RR=1.04,95％CI:0.89～1.21,P＞0.05;25 mg RR=1.06,95％CI:0.91～1.23,P＞0.05),同时能降低体质量(10 mg WMD=-1.75,95％CI:—1.96～—1.55,P＜0.05;25 mg WMD=—1.95,95％CI:—2.16～—1.74,P＜0.05),收缩压和舒张压及改善空腹血糖;但增加了生殖道感染风险,在发生泌尿道感染和严重不良事件方面差异无统计学意义,且对T2DM患者肾功能无影响及不增加全因死亡率.结论 Empagliflozin能够有效地使T2DM患者达到HbA1c＜7.0％,另有减轻体质量和降压的临床获益,且安全性好.
